妥卡替尼/图卡替尼（Tucatinib）是一种口服TKI(酪氨酸激酶)抑制剂，作为小分子口服TKI，图卡替尼不同于拉帕替尼、来那替尼、吡咯替尼作用于HER-2、EGFR等多靶点，它仅阻断HER-2而不阻断EGFR。并且其入脑浓度极高。因此其导致皮疹等不良反应更少，耐受性更好。在图卡替尼治疗组中，最常见的不良反应是腹泻、掌红斑感觉异常、恶心，患者在治疗耐受性良好。
约7%的转移性乳腺癌（BC）会发生脑转移（BM），包括脑实质转移瘤和软脑膜转移瘤。BM常见于三阴性乳腺癌（TNBC）和HER2+乳腺癌。不同乳腺癌亚型脑转移风险不同，与HR+BC相比，HER2+BC和TNBC发生BM的风险是HR+BC的2~5倍。虽然晚期BC患者的生存期已经显著延长，但BCBM的预后仍不理想，脑实质转移瘤和软脑膜转移瘤患者的中位生存时间分别为3~23个月和3~4个月；由于脑转移患者的预后不佳，且缺乏有效干预手段，BCBM的治疗是一个颇具挑战性的临床问题。并且，HER2阳性转移性乳腺癌患者中有一半以上在确诊时已扩散到大脑。
HER2CLIMB是一项国际性、多中心、随机、双盲、安慰剂对照临床试验,评估图卡替尼联合曲妥珠单抗和卡培他滨的疗效。612例患者,包括进展期或稳定的脑转移患者,均有ERBB2阳性的MBC。根据HER2CLIMB研究针对脑转移患者的分析，充分说明了图卡替尼入脑浓度高的特点。中位CNS-PFS延长了5.7个月，中位OS延长了6.1个月(平均21.6个月)，降低了CNS-PFS进展风险和死亡风险。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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