帕纳替尼（Ponatinib）是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，主要用于治疗慢性髓性白血病（CML）和急性淋巴细胞白血病（ALL）。帕纳替尼是一种强效的酪氨酸激酶抑制剂，可以抑制多种激酶，包括BCR-ABL、Src家族激酶、FLT3、KIT等。其中，BCR-ABL是导致慢性髓性白血病和急性淋巴细胞白血病的关键突变之一。帕纳替尼通过抑制BCR-ABL及其下游信号通路，能够抑制肿瘤细胞的生长和存活，从而达到治疗肿瘤的目的。

　　帕纳替尼口服吸收良好，一般在1.5小时内达到血药浓度峰值。帕纳替尼的血浆蛋白结合率较高，主要通过肝脏代谢，经粪便排泄。其半衰期约为18小时，因此可以每日一次给药。2012年12月普纳替尼Ponatinib（Iclusig）获准用于对既往酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗耐药或不耐受的慢性期、加速期或急变期慢性粒细胞性白血病(CML)，以及对既往TKI治疗耐药或不耐受的费城染色体阳性急性淋巴细胞性白血病(Ph+ALL)。

　　根据近期发表的关键性PACE试验的结果，帕纳替尼Ponatinib（Iclusig）能够让接受过多次预先治疗的慢性期慢性粒细胞白血病（CP-CML）患者保持深度、持久的缓解。帕纳替尼在临床研究中表现出良好的疗效。在一项针对慢性髓性白血病患者的临床试验中，接受帕纳替尼治疗的患者中有75%达到了主要细胞遗传学缓解（MCyR），而接受伊马替尼治疗的患者中只有54%达到了MCyR。此外，接受帕纳替尼治疗的患者中有68%达到了完全细胞遗传学缓解（CCyR），而接受伊马替尼治疗的患者中只有43%达到了CCyR。

　　在针对急性淋巴细胞白血病患者的临床试验中，接受帕纳替尼治疗的患者中有40%达到了MCyR，而接受标准治疗的患者中只有25%达到了MCyR。此外，接受帕纳替尼治疗的患者中有65%达到了CCyR，而接受标准治疗的患者中只有40%达到了CCyR。

　　帕纳替尼（Ponatinib）是一种新型激酶抑制剂，结构特征与伊马替尼十分相似。体外检测发现，ponatinib（曾用名AP24534）可抑制SRC和ABL等多种激酶。基于细胞的突变筛查研究发现，当ponatinib达到药理学有效浓度水平时，可抑制所有BCR-ABL突变的亚克隆生长。

　　帕纳替尼的不良反应主要包括心血管事件（如高血压、心力衰竭）、肝毒性、胰腺炎等。此外，帕纳替尼还可能导致骨髓抑制、感染等不良反应。在使用帕纳替尼时，需要密切关注不良反应的发生情况，及时调整用药剂量或停药。

　　帕纳替尼是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，主要用于治疗慢性髓性白血病和急性淋巴细胞白血病。其作用机制主要是抑制BCR-ABL及其下游信号通路，具有较好的药代动力学特点和临床疗效。在使用时需要注意不良反应的发生情况，合理调整用药剂量和停药时间。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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