阿西替尼是一种针对肾细胞癌的靶向治疗药物，属于酪氨酸激酶抑制剂（TKI）类。它是一种多靶点激酶抑制剂，主要针对血小板衍生生长因子受体（PDGFR）和血管内皮生长因子受体（VEGFR）。阿西替尼能够抑制这些受体的活性，从而阻止肿瘤细胞的生长和扩散。

　　阿西替尼是一种激酶抑制剂，在治疗剂量下可以抑制与病理性血管生成、肿瘤生长和癌症进展相关酪氨酸激酶血管内皮生长因子受体VEGFR-1、VEGFR-2和VEGFR-3。阿西替尼原研是辉瑞，英文商品名为Inlyta，最早于2012年1月在美国获批上市，截止目前已有3项适应证获得FDA批准，包括：①与avelumab（阿维鲁单抗）联用，一线治疗晚期肾细胞癌（RCC）患者；②与帕博利珠单抗联用，一线治疗晚期RCC患者；③单药治疗既往接受过一种全身性疗法的晚期RCC患者。阿西替尼原研药英立达于2015年5月在国内获批上市，用于既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌（RCC）成人患者。2020年12月，英立达通过医保谈判续签方式被纳入最新版医保目录，医保支付价为196.65元/片（5mg）。2021年，国家药监局官网显示，山东新时代按4类提交的阿西替尼片（axitinib）仿制药（受理号：CYHS1900916）已获得NMPA批准上市，是该产品的首仿。根据医药魔方NextPharma数据库，Inlyta 2020年全球销售额为7.87亿美元。辉瑞作为阿西替尼的原研公司，在中国申请了多项关于阿西替尼的专利，包括化合物、晶型、组合物、剂型、制备方法、治疗方法等专利。其中化合物专利（公告号：CN1234693C、CN1137884C）已于2020年6月30日到期。辉瑞在2008年提交的专利申请CN101679356A，保护了阿西替尼的多晶型，已经视撤，但该案的分案已经授权，授权公告号为CN103626739B，到期时间为2028年3月25日。

　　阿西替尼是一种口服药物，通常用于治疗晚期肾细胞癌患者。它被批准用于治疗具有某些基因突变或某些特定类型的肿瘤患者。阿西替尼通常与其他治疗方法一起使用，如手术、放疗和化疗等。

　　代谢主要通过CYP3A4和CYP3A5酶在肝脏进行，在较小程度上通过CYP1A2、CYP2C19和UGT1A1进行。与原型药物相比，亚砜和N-葡萄糖醛酸代谢物对VEGFR-2的抵抗力显著降低。肝胆排泄是药物清除的主要途径。大约40%在粪便中被消除，其中12%为未改变的原型药物，23%作为代谢物在尿液中被清除。终端半衰期为2至5小时。

　　阿西替尼的副作用包括高血压、疲劳、口腔溃疡、腹泻、体重减轻等。在接受阿西替尼治疗期间，患者需要密切监测血压和其他生命体征，并遵循医生的建议进行必要的调整和治疗。尽管阿西替尼是一种有效的靶向治疗药物，但并不是所有的患者都会对它产生反应。因此，医生通常会根据患者的具体情况和基因突变类型来决定是否使用阿西替尼进行治疗。如果您有任何疑问或需要更多信息，请咨询专业医生或药剂师的建议。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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