特泊替尼（Tepotinib）是一种激酶抑制剂，具有抗肿瘤作用，主要用于治疗非小细胞肺癌（NSCLC）。MET 14号外显子跳跃突变（MET ex14跳突）是非小细胞肺癌（NSCLC）中罕见的致癌驱动基因，其在NSCLC的发生率为0.9%-4%。传统治疗手段对MET ex14跳突NSCLC的疗效有限，靶向治疗的兴起刷新了MET ex14跳突NSCLC患者的生存记录，给MET ex14跳突NSCLC诊疗带来翻天覆地的变化。2023年10月20日-24日，欧洲肿瘤内科学会（ESMO）在西班牙隆重召开，大会上公布了诸多MET ex14跳突NSCLC领域的研究成果。特泊替尼是一种选择性抑制剂，能够抑制MET激酶。MET激酶是一种在细胞信号转导中起关键作用的分子，其异常表达或突变可以促进肿瘤的生长和扩散。特泊替尼通过与MET激酶的活性位点结合，从而抑制其信号转导途径，进而抑制肿瘤细胞的生长和存活。

　　特泊替尼在人体内的吸收、分布、代谢和排泄过程均符合药物动力学原理。口服给药后，药物在胃肠道中被迅速吸收，并分布到全身各组织中，包括肿瘤组织。特泊替尼的半衰期约为40小时，因此可以每日一次给药。药物主要通过肝脏代谢，并通过尿液和粪便排出体外。

　　特泊替尼在临床试验中表现出了良好的抗肿瘤活性。在一项针对NSCLC患者的临床试验中，特泊替尼治疗组患者的总生存期比安慰剂组提高了3个月以上。此外，特泊替尼还展现出了较好的安全性和耐受性，常见的不良反应为肝功能异常和胃肠道反应等，但大多数均为轻度至中度。

　　2023年WCLC大会公布了VISION研究中特泊替尼在亚洲MET ex14跳突NSCLC患者中的长期随访数据7，研究共纳入106例TBx和LBx确认的亚洲METex14跳突患者，其中初治患者50例，经治患者56例。结果显示，无论患者基线特征如何，均观察到一致的临床获益。整体患者ORR为56.6%，中位缓解持续时间（DoR）为18.5个月，中位PFS为13.8个月，中位OS为25.5个月。各治疗线均观察到有意义的临床疗效，其中初治患者ORR为64%，经治患者ORR为50%。药物整体安全可控。该结果证实了特泊替尼强大而持久的临床活性和可控的安全性，支持特泊替尼在MET ex14跳突NSCLC患者中的使用。

　　特泊替尼与其他激酶抑制剂相比具有一定的优势。例如，与第一代EGFR抑制剂相比，特泊替尼对MET激酶的抑制作用更具有选择性，因此副作用更少。此外，特泊替尼与其他靶向治疗药物联合使用时，可以产生协同作用，进一步提高疗效。

　　总之，特泊替尼作为一种新型的抗肿瘤药物，具有广泛的应用前景。其独特的作用机制和药代动力学特点使其成为治疗NSCLC等肿瘤的有效药物之一。未来还需要进一步研究特泊替尼的作用机制和耐药机制，以便更好地应用于临床治疗。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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