索马鲁肽是GLP-1的类似物，与人类GLP-1序列具有94%的同源性。作为GLP-1受体激动剂，它与GLP-1受体结合，启动一系列降低降糖的事件，这包括刺激胰岛素分泌和减少胰高血糖素分泌。此外，索马鲁肽可修复受损内膜，增强内皮功能，有益于心血管系统。关于减肥，索马鲁肽也可作用于消化道，导致胃肠道排空延迟，从而增加饱腹感；此外，它可以通过作用于大脑来抑制食欲。

　　GLP-1RA通过模拟天然GLP‐1来激活GLP‐1受体，以葡萄糖浓度依赖的方式增强胰岛素分泌、抑制胰高糖素分泌，并能够延缓胃排空，通过中枢性的食欲抑制来减少进食量，从而达到降低血糖和减重的作用。GLP-1RA不仅降糖效果显著，单独使用发生低血糖的风险小，同时兼具减重、降压、改善血脂谱等作用，目前已经成为全球最畅销的降血糖药物之一。

　　在《新英格兰医学杂志》（NEJM）公布的STEP 3a期临床试验研究的结果，研究结果显示索马鲁肽减肥效果突出，在非糖尿病的人群中进行的试验中，该项目涉及超过4500例无2型糖尿病的肥胖或超重成人患者，接受司美格鲁肽治疗的肥胖症患者在68周内平均体重减轻17-18%，试验显示安全且耐受性良好。

　　在Wilding等人进行的一项随机、双盲、安慰剂对照的STEP1试验中，1961名肥胖或超重的非糖尿病成人被纳入。这些参与者以2:1的比例被随机分配接受索马鲁肽和安慰剂，持续68周，同时接受生活方式干预。

　　68周后，结果显示，索马鲁肽组的体重平均变化为-14.9%，而安慰剂组为-2.4%。在达到减肥阈值方面，索马鲁肽组中分别有86.4%、69.1%和50.5%的参与者体重减轻超过5%、10%和15%，相比之下，这一比例为31.5%、12.0%，安慰剂组为4.9%。

　　目前对司美格鲁肽周制剂进行的SUSTAIN系列临床研究项目已完成11项全球3期临床试验，包括一项心血管结局试验，共纳入约1.1万名成年2型糖尿病患者，以全面评估司美格鲁肽的疗效及安全性、心血管和肾脏结局等。

　　SUSTAIN的一系列3期临床试验成功证明了每周1次皮下注射司美格鲁肽相比各种临床常用的标准降糖疗法在降低血糖和减轻体重方面的显著优势，包括SUSTAIN 2(司美格鲁肽vs西格列汀)、SUSTAIN 3(司美格鲁肽vs艾塞那肽周制剂)、SUSTAIN 4(司美格鲁肽vs甘精胰岛素)、SUSTAIN 5(司美格鲁肽+背景降糖治疗vs安慰剂+背景降糖疗法)、SUSTAIN 7(司美鲁肽vs度拉糖肽)等。

　　针对中国2型糖尿病患者的3期SUSTAIN CHINA研究也证明了中国人群中，索马鲁肽在血糖控制方面相比西格列汀的显著优势，HbA1c水平降幅达1.8%，HbA1c达标率(<7.0%)高达86.1%，且低血糖发生率极低。除了显著的降糖作用外，SUSTAIN 6的研究证明司美格鲁肽对2型糖尿病患者的心血管结局具有显著益处，相比安慰剂，显著降低主要心血管不良事件风险达26%，显著降低非致死性卒中风险达39%，并可显著改善患者体重、血压、血脂等多项指标，为患者带来心血管代谢综合获益。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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