恩西地平是一种新型的强效、选择性的IDH2突变酶抑制剂,它可以帮助治疗特定的癌症类型。恩西地平靶向称为IDH2的特定基因突变,它会影响您的骨髓。IDH2突变会阻止年轻的血细胞发育成健康的成人血细胞,从而导致急性髓系白血病的症状。恩西地平用于治疗IDH2突变成人的急性髓系白血病(AML)。当AML复发或先前治疗未改善时,使用恩西地平。
IDH2是一种代谢酶,在许多癌症中存在突变,这些癌症包括但不限于急性髓系白血病、中枢神经系统淋巴瘤和多发性骨髓瘤。恩西地平能够与IDH2突变酶结合,从而抑制其活性,进而减缓肿瘤的生长和扩散。
在体外,依那普利以比野生型酶低约40倍的浓度靶向突变体IDH2变体R1400、R172S和R172K。在IDH2突变的AML小鼠异种移植模型中,恩西地平抑制突变的IDH2酶导致2-基戊二酸(2-HG)水平降低,并在体外和体内诱导骨髓分化。在IDH2突变的AML患者的血液样本中,恩西地平降低了2-HG水平,减少了原始细胞计数,增加了成熟髓样细胞的百分比。
在临床试验中,恩西地平已经显示出对IDH2突变癌症患者的积极效果。与标准治疗相比,恩西地平能够显著提高患者的生存率和生活质量。
然而,需要注意的是,恩西地平并不是对所有癌症患者都有效。因此,在使用之前,需要进行基因测试以确定患者是否适合接受这种治疗。此外,恩西地平也可能带来一些副作用,如贫血、恶心、疲劳等。因此,在使用时需要密切监测患者的反应情况。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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