福巴替尼是一款共价结合的更稳固的、不可逆的抑制剂。作为一种高选择性、不可逆的口服FGFR抑制剂,福巴替尼对FGFR1-4均有抑制作用,它可以与FGFR激酶结构域P环中的保守半胱氨酸共价且不可逆结合,这也意味着与其他FGFR相比,福巴替尼会出现更少的耐药问题。福巴替尼是一种多靶点激酶抑制剂,能够抑制多种与癌症生长和扩散相关的激酶。这些激酶包括血管内皮生长因子受体(VEGFR)、血小板源生长因子受体(PDGFR)和成纤维细胞生长因子受体(FGFR)。通过抑制这些激酶,福巴替尼能够阻断肿瘤细胞的生长和扩散,从而达到治疗癌症的目的。
胆管癌的化疗有效率低,治疗困难,临床对靶向或者免疫为该领域带来图突破充满期待。胆管癌中约有5%~20%的患者存在HER2过表达,而在乳腺领域抗HER2治疗已然获得广泛认可,因此给HER2过表达的胆管癌带来启迪。HERB研究中T-Dxd后线治疗,为HER2阳性胆管癌患者带来了36.4%的ORR和7.1个月的mOS,同时对于HER2低表达患者也能带来很好的疗效,非常令人鼓舞。HERB研究为胆管癌开启了抗HER2治疗先河,提供了新的诊疗方向。
在胆管癌精准治疗发展中,针对FGFR靶点的治疗也陆陆续续有循证医学证据不断报道。FOENIX-CCA2研究则为临床带来了新的FGFR抑制剂福巴替尼,在FGFR2融合/重排的胆管癌后线治疗取得了41.7%ORR和20个月的mOS,为患者带来生存获益,提示临床要更关注胆管癌的精准治疗。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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