依鲁替尼是一种靶向治疗药物,伊布替尼单药适用于既往至少接受过一种治疗的套细胞淋巴瘤患者的治疗和既往至少接受过一种治疗的慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤患者的治疗。这种药物通过抑制酪氨酸激酶(TK)活性,阻断癌细胞的信号转导,从而抑制肿瘤的生长和扩散。
依鲁替尼是BTK的小分子抑制剂。依鲁替尼形成与BTK活性位点的半胱氨酸残基形成共价键,从而抑制BTK的酶活性。BTK是B细胞抗原受体(BCR)和细胞因子受体途径的信号传导分子。BTK在通过必要的B细胞贩卖,趋化和粘附途径的激活的B细胞表面受体的结果的信号的作用。非临床研究显示,依鲁替尼在体外抑制体内恶性B细胞增殖和存活以及细胞迁移和基板的粘合性。
依鲁替尼是一种口服药物,通常用于治疗CML的慢性期、加速期和急变期患者。对于Ph+ALL患者,依鲁替尼也可以作为治疗选择之一。在临床试验中,依鲁替尼显示出较高的抗肿瘤活性和较好的耐受性。然而,依鲁替尼并不是对所有患者都有效,并且可能会引起一些副作用。常见的副作用包括皮疹、腹泻、疲劳、恶心、呕吐、咳嗽等。此外,依鲁替尼还可能引起严重的肝脏损害和出血风险增加。因此,在使用依鲁替尼时需要密切监测患者的肝功能和凝血功能,并及时调整药物剂量或停止治疗。
避免与下列药物同时给药:其他强效CYP3A抑制剂(波普瑞韦、克拉霉素、考比司他考尼伐坦、达诺瑞韦和利托那韦、地尔硫卓、艾维拉韦和利托那韦、艾代拉里斯、茚地那韦和利托那韦、伊曲康唑、酮康唑、洛匹那韦和利托那韦、奈法唑酮、奈非那韦、帕立瑞韦和利托那韦、沙奎那韦和利托那韦、替拉那韦和利托那韦。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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