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甲基苄肼/丙卡巴肼(NATULAN)作用机制是怎么样的?

时间:2023-11-22 16:36 来源:医药数据 作者:康必行-小洁

  甲基苄肼Natulan(Procarbazine)收录于美国食品药品监督管理局药品橙皮书中,是经批准的具有治疗等效性评价的药品。Procarbazine是一种抗肿瘤药物,主要与甲氯雷他明、长春新碱和强的松(MOPP方案)联合使用治疗何杰金氏病。

甲基苄肼

  甲基苄肼——是一种烷化剂药物,也是一种周期非特异性抗肿瘤,其进入体内后经肝微粒体氧化代谢产生甲基或其他烷基自由基,再与DNA作用使其解聚,从而抑制DNA、RNA以及蛋白质的合成,为恶性淋巴瘤标准方案MOPP及COPP的主要药物之一,对小细胞肺癌、恶性黑色素瘤、多发骨髓瘤、脑瘤(原发或继发)等亦有一定疗效。

  甲基苄肼为细胞周期非特异性药物。进入人体后自身氧化形成H2O2和OH-,可引起类似电离幅射作用,特别使鸟嘌呤的第3位和腺嘌呤的第1位上发生甲基化,抑制RNA、DNA及蛋白质的合成。对G1/S期有延缓作用,抑制细胞的有丝分裂,使分裂指数明显下降,G1-G2间期延长。甲基苄肼与烷化剂、长春新碱、皮质激素类及放射治疗无交叉耐药性。药理研究发现,甲基苄肼有使染色体紊乱、致畸胎、致癌、抑制免疫及细胞毒作用等多种生物学效应。

  甲基苄肼口服吸收快而完全,血浆半衰期为7~10分钟,吸收后迅速分布致各组织,肝肾中浓度最高,可进入脑脊液。在体内通过红细胞及肝微粒体酶的作用氧化,并进一步代谢为无活性的代谢物。甲基苄肼主要从尿中排泄,6小时为55%,24小时为70%,仅5%为原形药;30%的药物以CO2形式从呼吸道排出。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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(责任编辑:康必行-小洁)
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