阿达格拉西布(KRAZATI/ADAGRASIB)是一种激酶抑制剂，具有抗肿瘤作用。它是一种针对EGFR和HER2的抑制剂，可以抑制肿瘤细胞的生长和扩散。这种药物是一种靶向治疗药物，专门针对一种名为“BRAF”的突变激酶。它是一款具有高度特异性的强力口服KRAS G12C抑制剂，经过优化设计具有持久的靶点抑制能力。Adagrasib基于I/II期KRYSTAL-1研究数据，在2022年12月13日获FDA批准用于治疗携带KRAS G12C突变的局部晚期或转移性NSCLC患者，以上患者既往至少接受过一种全身性疗法。

　　BRAF是一种在很多肿瘤中都存在的基因，它的突变会导致细胞不受控制地生长，从而形成肿瘤。阿达格拉西布的设计初衷就是针对这种突变，通过阻止BRAF的功能，从而控制肿瘤的生长。

　　阿达格拉西布的抗肿瘤作用主要通过抑制EGFR和HER2受体的活性实现。这些受体通常在肿瘤细胞表面表达，并且与肿瘤细胞的生长和扩散密切相关。阿达格拉西布可以与这些受体结合，从而抑制肿瘤细胞的生长和扩散。

　　KRAS作为人类最常见的致癌基因之一，一直备受关注，其中KRAS G12C突变对NSCLC、CRC、PDAC患者造成沉重的疾病负担。既往由于靶向KRAS药物的研发停滞不前，KRAS一度被认为是“不可成药靶点”。

　　阿达格拉西布的疗效已经在多种实体肿瘤中得到了验证，包括但不限于黑色素瘤、结肠癌、乳腺癌等。在临床试验中，阿达格拉西布展现出了良好的安全性和有效性，给患者带来了新的希望。

　　2021年欧洲肿瘤内科学会（ESMO）大会上公布了I/II期KRYSTAL-1研究数据，结果显示，DCR为96%，51例可评估患者中有23例（45%）达到部分缓解（PR）。

　　在KRYSTAL-1研究的I/Ib期部分，16例KRAS G12C突变NSCLC患者接受II期推荐剂量的Adagrasib治疗，结果显示，中位PFS为11.1个月，中位DOR为16.4个月。II期KRYSTAL-1队列研究纳入116例既往经治的NSCLC患者，更新数据显示，阿达格拉西布组ORR为42.9%，DCR为79.5%，中位DOR为8.5个月，中位PFS为6.5个月，中位OS为12.6个月，预估1年OS率为50.8%。此外，在既往接受过治疗的稳定脑转移亚组中（n=33），颅内ORR为33.3%。其他多项Adagrasib相关临床研究正在进行中。

　　这种药物的独特之处在于其能够精准地针对肿瘤细胞，而不影响正常的细胞。这不仅降低了副作用，也提高了治疗效果。因此，阿达格拉西布被视为一种具有突破性的抗癌药物。

　　随着不断积极探索，KRAS抑制剂临床开发取得卓越成果，其中以Sotorasi和阿达格拉西布等KRAS G12C抑制剂最为突出。然而，尽管阿达格拉西布展现出了巨大的潜力，但并不意味着它适用于所有的癌症患者。对于具体的治疗方案，医生会根据患者的具体情况进行选择。同时，对于这种新药物，我们还需要进行更多的研究和观察，以确定其长期效果和安全性。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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