比美替尼（Binimetinib）是基于MEK通路研发的靶向药物，商品名为Mektovi，它是一种MEK信号通路抑制剂，是由Array BioPharma公司开发的口服药物。鉴于COLUMBUS临床试验的可喜结果，比美替尼于18年6月27日在美国首次获批上市，用于无法切除或具有BRAF V600E或V600K突变的转移性黑色素瘤。在开始治疗之前，必须鉴定肿瘤样本中确定存在BRAF V600E或V600K突变。

　　比美替尼主要针对的是MEK激酶。MEK激酶是MAPK信号通路中的重要成分，参与细胞的生长和分裂。在许多癌症类型中，MEK激酶的过度激活会导致细胞的异常生长和分裂，最终形成肿瘤。比美替尼通过抑制MEK激酶的活性，阻止细胞的生长和分裂，从而达到治疗癌症的目的。

　　比美替尼是促分裂原活化的细胞外信号调节激酶1(MEK1)和MEK2活性的可逆抑制剂。MEK蛋白是细胞外信号相关激酶(ERK)通路的上游调节因子。在体外，比美替尼在无细胞试验中抑制细胞外信号相关激酶(ERK)磷酸化，以及BRAF突变型人黑色素瘤细胞系的存活率和MEK依赖性磷酸化。在BRAF突变小鼠异种移植模型中，比美替尼还抑制体内ERK磷酸化和肿瘤生长。

　　比美替尼的安全性和耐受性良好，不良反应主要包括皮疹、口腔溃疡、腹泻等，但大多数症状较轻，不需要中断治疗。此外，比美替尼对心脏功能的影响较小，适用于心脏病患者使用。

　　总之，比美替尼是一种新型的靶向治疗药物，在多种癌症类型中都表现出良好的治疗效果。由于其安全性和耐受性良好，比美替尼将成为未来癌症治疗的重要药物之一。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
　　更多药品详情请访问 比美替尼 https://www.kangbixing.com/drug/beimeitini/