达罗他胺/达洛鲁胺(darolutamide)用于治疗有高危转移风险的非转移性去势抵抗性前列腺癌(nmCRPC)。即肿瘤未扩散到身体其他部位且对降低睾酮的药物或手术治疗不再有效的前列腺癌患者。2019年8月,FDA批准darolutamide,一种非甾体雄激素受体抑制剂,商品名为Nubeqa,用于治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌(nmCRPC)。
达罗他胺(darolutamide)是雄激素受体(AR)抑制剂。Darolutamide竞争性抑制雄激素结合,AR核转位和AR介导的转录物酮-达洛他定表现出相似的体外活性todarolutamide.此外,达罗他胺在体外作为孕酮受体(PR)拮抗剂起作用(与AR相比,活性约为1%)。达罗他胺的主要作用是阻断雄激素与前列腺癌细胞受体结合,从而抑制肿瘤的生长和扩散。它适用于治疗晚期前列腺癌,可以改善患者的生活质量和延长生存期。
服用达罗他胺的患者最常见的需要停药的不良反应是心衰(0.4%)和死亡(0.4%)。与安慰剂相比,达罗他胺组更常见的不良反应(≥2%)为疲劳(16%对11%)、肢体疼痛(6%对3%)和皮疹(3%对1%)。
我国前列腺癌晚期患者比例较高,大部分患者确诊时已是中晚期,其中大多已发生转移。大量临床研究证明,新型抗雄激素药物联合雄激素剥夺治疗(ADT)相比传统的单一ADT对于转移性激素敏感性前列腺癌(mHSPC)的潜在价值更大。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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