阿帕他胺（Apalutamide）是强生旗下杨森制药公司研发的一款口服雄激素受体（AR）抑制剂，于2018年2月获FDA批准上市，是全球首个治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）的药物，也是首个FDA批准的依据无转移生存期的临床重点获批上市的抗前列腺癌新药。随后其联合雄激素剥夺疗法（ADT）用于治疗转移性去势敏感性前列腺癌（mCSPC）的新适应症也获FDA批准。

　　前列腺癌是雄激素依赖性的，所以前列腺癌早期最重要治疗方法就是雄激素剥夺治疗（ADT）。然而，几乎在所有病例中，癌症最终都会对激素疗法产生抵抗，转变为“去势抵抗性前列腺癌（CRPC）”。去势抵抗性前列腺癌（CRPC），是指经过初次持续雄激素剥夺治疗（ADT）后疾病依然进展的前列腺癌。“去势”包括手术去势和药物去势，旨在将95%来源于下丘脑-垂体-性腺轴的雄激素去除，“去势抵抗”包括导致雄激素合成增加、非甾体雄激素受体（AR）改变及非雄激素信号活化导致疾病进展等病症。

　　前列腺癌现已成为全球男性第二大常见癌症。近年来，我国前列腺癌的发病率和死亡率均明显上升。雄激素及其受体在前列腺癌的发生和进展中的作用非常重要，因为它们调节前列腺上皮细胞的增殖和凋亡。除了手术和放疗之外，雄激素剥夺疗法是早期前列腺癌的普遍治疗方法。

　　阿帕他胺是一种雄激素受体拮抗剂，它通过阻断雄激素与受体结合，从而抑制肿瘤的生长和扩散。这种药物对于前列腺癌、乳腺癌和其他类型的癌症具有显著的治疗效果。与传统的化疗方案相比，阿帕他胺具有更低的毒性和更少的副作用，因此更容易被患者接受。

　　I期和II期临床试验均证明了Apalutamide治疗前列腺癌的安全性、有效性和良好的耐受性。它还可以与其他前列腺癌相关信号通路抑制剂有效联合，例如PI3K靶向抑制剂依维莫司。

　　相比阿比特龙等第一代雄激素受体拮抗剂，阿帕他胺等第二代已得到明显改善，新的二代雄激素受体拮抗剂对受体的亲和力比第一代高5-10倍。阿帕他胺更是改写历史，成为首款用于治疗“非转移性去势抵抗性前列腺癌”及“转移性去势敏感性的前列腺癌”的药物。

　　除了在治疗癌症方面的应用，阿帕他胺还被研究用于其他疾病的治疗。例如，它可以通过调节雄激素水平，用于治疗男性型脱发和骨质疏松症。此外，阿帕他胺还可以用于辅助治疗其他激素依赖性疾病，如多囊卵巢综合症和子宫内膜异位症。

　　然而，尽管阿帕他胺具有许多优点，但并非所有患者都适合接受这种治疗。例如，孕妇、哺乳期妇女和儿童应避免使用这种药物。此外，阿帕他胺可能会与其他药物相互作用，因此在开始治疗前，医生应进行全面的评估和咨询。

　　阿帕他胺最早于2019年在中国获批，适应症为nmCRPC和转移性内分泌治疗敏感性前列腺癌（mHSPC）。阿帕他胺属于第二代雄激素受体拮抗剂，临床优势明显，2022年全球销售额131.15亿元，同比增长55.33%，市场快速增长。阿帕他胺化合物专利将于2027年到期。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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