沙芬酰胺是高度选择性、可逆的第三代B型单胺氧化酶抑制剂，可提高纹状体内细胞外多巴胺水平。该药在中晚期帕金森病患者有运动波动时，作为左旋多巴的添加治疗，也可以同时联用其他抗PD药物。沙芬酰胺被指定用于治疗成年特发性帕金森氏病（PD）的成年患者，作为对稳定剂量的左旋多巴（L-dopa）单独或与其他PD医药产品联合治疗的中晚期波动患者的补充疗法。

　　B型单胺氧化酶抑制剂是帕金森病药物中的非常重要的一类药物。这类药物在国际指南中已经成为早期帕金森病单药治疗的一线选择，也是中晚期帕金森病添加治疗中的重要药物。新一代B型单胺氧化酶抑制剂，其中包括沙芬酰胺和唑尼沙胺两种有广阔前景的新药。沙芬酰胺是第三代单胺氧化酶抑制剂（前两代依次是司来吉兰和雷沙吉兰），与前两代相比，它是一个高度选择性、可逆的新型药物，能提高纹状体内细胞外多巴胺的水平，还具有抑制神经递质谷氨酸释放的作用。沙芬酰胺是一种新型的选择性MAO-B抑制剂，通过阻断神经元内依赖式钠离子通道，从而调节谷氨酸的释放。单胺氧化酶抑制剂可以降解多巴胺，而多巴胺可以在大脑中传递信号，这对于流畅的自主运动至关重要。该药通过MAO-B对多巴胺的降解作用，达到改善患者症状的目的。

　　沙芬酰胺通过多巴胺能和非多巴胺能的作用机理起作用。沙芬酰胺是一种高度选择性和可逆的MAO-B抑制剂，可引起纹状体中多巴胺的细胞外水平增加。沙芬酰胺与电压门控钠（Na+）通道的状态依赖性抑制和谷氨酸释放刺激的调节有关。尚未确定非多巴胺能在多大程度上有助于整体效果。

　　两项双盲、安慰剂对照、多国家、24周的研究(Study 1和Study 2)在接受卡比多巴/左旋多巴和其他PD药物（如多巴胺激动剂、COMT抑制剂、抗胆碱能药物和/或金刚烷胺）治疗且出现“OFF”状态的PD患者中进行。

　　在Study1中，患者随机接受沙芬酰胺每日一次，每次50mg或沙芬酰胺每日一次，每次100mg或安慰剂治疗。试验结果表明，三组患者（安慰剂VS沙芬酰胺50mg VS沙芬酰胺100mg）中，在“ON”状态下，从基线到治疗期间平均小时数的变化为--VS 0.5 VS 0.53。

　　在“OFF”状态下，三组患者（安慰剂VS沙芬酰胺50mg VS沙芬酰胺100mg）从基线到治疗期间平均小时数的变化为--VS-0.55 VS-0.57，UPDRS运动子量表评分与基线相比的变化为--VS-1.75 VS-2.48。

　　在Study2中，患者被随机分为两组，一组患者每次接受100mg沙芬酰胺治疗，另一组患者接受安慰剂治疗，疗程长达24周。

　　试验结果表明，两组患者（安慰剂VS沙芬酰胺100mg）中，在“ON”状态下，从基线到治疗期间平均小时数的变化为--VS 0.99。在“OFF”状态下，三组患者（安慰剂VS沙芬酰胺100mg）从基线到治疗期间平均小时数的变化为--VS-1.06，UPDRS运动子量表评分与基线相比的变化为--VS-1.70。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
　　更多药品详情请访问 沙芬酰胺 https://www.kangbixing.com/drug/sfxa/