处于稳定剂量左旋多巴停药期的帕金森病患者的辅助治疗。沙芬酰胺在PD中发挥治疗作用的确切机制尚不清楚。沙芬酰胺是单胺氧化酶B(MAO-B)的抑制剂。通过阻断多巴胺的分解代谢来抑制MAO-B活性，被认为会导致多巴胺水平增加，并随后增加大脑中的多巴胺能活动。

　　两项双盲、安慰剂对照、跨国、为期24周的研究（研究1和研究2）在接受卡比多巴/左旋多巴和其他PD药物（例如多巴胺激动剂、儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)抑制剂、抗胆碱能药和/或金刚烷胺。在这两项研究中，有效性的主要衡量标准是每日无麻烦性运动障碍的总“ON”时间（即无运动障碍的“ON”时间加上无麻烦的运动障碍的“ON”时间）相对于基线的变化，基于18小时患者在每次预定就诊前至少3天完成的日记。次要终点包括日记期间的“关闭”时间和统一PD评定量表(UPDRS)第三部分（运动检查）的减少。

　　在研究1中，患者(n=645)被随机随机平均接受用沙芬酰胺50 mg/天(n=217患者)、沙芬酰胺100 mg/天(n=216患者)或安慰剂(n=212患者)治疗，和至少进行过一次“ON”时间基线后评估。

　　除左旋多巴/脱羧酶抑制剂外，服用稳定剂量的其他类PD药物的患者比例为：多巴胺激动剂(61%)、COMT抑制剂(24%)、抗胆碱能药物(37%)和金刚烷胺(14%)。禁止使用MAOIs。左旋多巴的平均每日剂量为630毫克。PD的平均持续时间约为8年。

　　在研究1中，与安慰剂相比，沙芬酰胺50 mg/天和100 mg/天显着增加“ON”时间。没有麻烦的运动障碍的“ON”时间的增加伴随着“OFF”时间的类似显着减少以及“ON”时间期间评估的统一PD评级量表第三部分（UPDRS III）分数的减少。“ON”时间有所改善，而麻烦的运动障碍却没有增加。沙芬酰胺100 mg对“ON”时间的影响仅在数值上稍大于沙芬酰胺50 mg的影响。此外，两种剂量之间每日总“ON”时间的改善时间过程相似。在所有基线后时间点，与安慰剂相比，沙芬酰胺50 mg和100 mg的每日总“ON”时间改善的时间过程在数值上显示出更大的改善。

　　因不良反应、缺乏疗效、不依从或撤回同意而退出研究的患者被视为治疗失败，并被认为是所有患者中与基线相比变化最小的患者。安慰剂组、沙芬酰胺50 mg/天组和沙芬酰胺100 mg/天组的失败率分别为6.1%、5.6%和6.9%。

　　在研究2中，患者(n=549)被随机接受用沙芬酰胺100 mg每天(n=274患者)或安慰剂(n=275患者)治疗长达24周。除左旋多巴/脱羧酶抑制剂外，服用稳定剂量的其他类PD药物的患者比例为：多巴胺激动剂(74%)、COMT抑制剂(18%)、抗胆碱能药物(17%)和金刚烷胺(30%)。禁止使用MAOIs。左旋多巴的平均每日剂量为777毫克。PD的平均持续时间约为9年。

　　在研究2中，沙芬酰胺在增加“ON”时间方面显着优于安慰剂(表4)。观察到的“ON”时间增加但没有麻烦的运动障碍，同时伴随着“OFF”时间类似幅度的减少和UPDRS III评分的减少（在“ON”时间期间评估）。效果的时间过程与研究1的上图所示相似。与研究1一样，“ON”时间的增加（无麻烦的运动障碍）伴随着类似的“OFF”时间的显着减少和统一的减少PD评定量表第III部分(UPDRS III)在“ON”时间内评估的分数。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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