来那替尼是一种强效的EGFR TKI，能够抑制EGFR的酪氨酸激酶活性，从而阻止肿瘤细胞的增殖和生存。EGFR是一种在许多肿瘤中都存在的细胞受体，与肿瘤的生长、存活和转移密切相关。来那替尼通过与EGFR结合，抑制其活性，从而发挥抗肿瘤作用。2017年7月17日，FDA批准奈拉替尼（NERLYNX，Puma Biotechnology,Inc.）用于成人早期HER2过表达/扩增乳腺癌患者在基于曲妥珠单抗辅助治疗后的加强治疗。

　　奈拉替尼通过胞内不可逆结合阻止了HER家族之间形成二聚体之后的下游传导通道，作用机制更强效。研究表明，奈拉替尼对HER2酪氨酸激酶ATP结合位点的选择性强，可通过阻断ATP结合位点酪氨酸激酶活性，抑制肿瘤细胞增殖。

　　来那替尼口服吸收良好，生物利用度高。药物在体内分布广泛，半衰期约为5-6小时。来那替尼主要通过肝脏代谢，代谢产物主要由肾脏排泄。药代动力学研究表明，不同年龄、性别、种族和体重对来那替尼的药代动力学影响较小。

　　HER2阳性乳腺癌会产生过多的HER2蛋白。HER2蛋白位于癌细胞表面，并接收告诉癌症生长和扩散的信号。大约每四个乳腺癌中就有一个是HER2阳性的。与HER2阴性乳腺癌相比，HER2阳性乳腺癌往往更具侵袭性且更难治疗。Nerlynx是一种不可逆的泛HER抑制剂。Nerlynx通过阻断癌细胞接收生长信号的能力来对抗HER2阳性乳腺癌。

　　在化疗和曲妥珠单抗治疗之后，再给予奈拉替尼延长辅助治疗可显著降低具有临床意义的乳腺癌复发的比例，即可能导致死亡的复发，例如保留乳房以外的远处和局部复发，而且不会增加长期毒性的风险。

　　目前，在HER2阳性乳腺癌治疗中，化疗联合或序贯曲妥珠单抗辅助治疗是标准疗法，但停止曲妥珠单抗治疗后，仍有患者出现复发，从曲妥珠单抗一年方案治疗的后6个月至曲妥珠单抗完成后1年内复发可能性最高。临床数据证实，奈拉替尼能够显着降低HER2+早期乳腺癌患者的复发风险，在激素受体阳性（HR+）且完成曲妥珠单抗辅助治疗后12个月内启动奈拉替尼治疗的女性中获益最大——5年复发风险降低了42%。

　　来那替尼的常见不良反应包括腹泻、皮疹、恶心、口腔炎等。这些不良反应大多数为轻度到中度，可以通过减少药物剂量或对症治疗来缓解。此外，来那替尼也可能引起严重的副作用，如心脏毒性、间质性肺病等，需要在医生的指导下使用。

　　来那替尼是一种具有抗肿瘤活性的EGFR TKI，具有广泛的治疗潜力。其药代动力学特点、临床试验结果和安全性信息均为医生提供了重要的参考依据。然而，由于不同肿瘤类型和个体差异的存在，来那替尼的具体使用方法和剂量还需根据患者的具体情况和医生的经验进行个体化调整。在接受治疗前，患者应与医生进行充分沟通，了解可能的副作用和注意事项，以便更好地配合治疗并获得最佳疗效。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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