伊布替尼是全球第一个布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）不可逆抑制剂，通过抑制肿瘤细胞复制和转移所需的BTK发挥抗癌作用。伊布替尼（Imbruvica，商品名：亿珂）是全球首个获批上市的BTK抑制剂。慢性淋巴细胞白血病（CLL）是一种常见的血液癌症，影响着全球数以万计的患者。然而，随着伊布替尼（ibrutinib/Imbruvica）的上市，CLL的治疗进入了一个全新的时代。伊布替尼是一种高度选择性的布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）抑制剂。BTK是B细胞受体（BCR）信号转导通路中的一种关键酶。在CLL中，BCR信号转导通路异常激活，导致癌细胞增殖和生存。伊布替尼通过抑制BTK酶，阻断BCR信号转导通路，从而抑制CLL细胞的增殖和生存。

　　BTK属于非受体酪氨酸激酶Tec家族，是一种膜结合蛋白，存在于除T细胞和自然杀伤细胞外的所有造血细胞中。BTK是B细胞抗原受体和细胞因子受体通路的信号传导分子，可通过激活B细胞表面受体，对B细胞的运输、趋化和黏附通路的信号发挥作用，对于细胞的增殖、分化和凋亡具有重要意义。

　　BTK是BCR通路中重要的一环，BCR通路是成熟淋巴细胞的重要组成部分。BTK功能异常可能会使BCR信号通路过度活跃，促进恶性B细胞的存活和增殖，导致非霍奇金B细胞淋巴瘤等疾病，是B细胞恶性肿瘤发生发展的关键机制。

　　体外与临床实验均表明，BTK参与B细胞恶性肿瘤（如弥漫性大B细胞淋巴瘤、慢性淋巴细胞白血病等）与自身免疫病（如类风湿性关节炎与红斑狼疮），成为治疗血液肿瘤的理想靶点。

　　多项临床试验显示，伊布替尼对CLL患者具有显著的疗效。与传统的化学疗法相比，伊布替尼具有更高的缓解率和更长的无病生存期。此外，伊布替尼的口服给药方式使得患者可以在家中进行治疗，提高了生活质量。在复发难治性套细胞淋巴瘤（MCL）患者的Ⅱ期临床试验中，患者总缓解率（ORR）为68%（完全缓解21%，部分缓解47%），平均无进展生存期为13.9个月，18个月的生存率为58%，伊布替尼的出现被认为是迄今为止治疗MCL最重要的突破。

　　虽然伊布替尼具有显著的疗效，但与其他治疗方式一样，它也带来了一些不良反应。常见的副作用包括感染、出血、疲劳和肌肉疼痛等。在临床实践中，医生会根据患者的具体情况调整用药剂量或暂停治疗。同时，患者也应在医生的指导下进行用药，并定期进行随访和检查。

　　伊布替尼已经成为FDA和EMA批准的用于治疗CLL的一线药物。它不仅为CLL患者提供了新的治疗选择，而且改变了传统化疗为主的治疗模式。伊布替尼的精准靶向作用机制使得其在提高疗效的同时降低了毒副作用，为其他靶向药物的研发提供了宝贵的经验。

　　伊布替尼（ibrutinib/Imbruvica）作为一种革命性的慢性淋巴细胞白血病治疗药物，已经在临床实践中展现出其强大的疗效和良好的安全性。随着对其作用机制的深入研究和对其他血液肿瘤的治疗探索，我们期待着它在未来的癌症治疗中发挥更大的作用，为更多的患者带来希望。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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