作为一款全新ALK酪氨酸激酶抑制剂，布加替尼独特的二甲基氧化磷（DMPO）能够保证对ALK高选择性，并提高药物活性达7倍；布加替尼具有高溶解和高渗透的特点，平衡的水溶性和脂溶性为透过血脑屏障并保持脑部药物浓度创造了有利条件；同时对EML4-ALK的常见变体均有突出的抑制作用。布加替尼临床三期研究ALTA-1L研究也印证了其在延长患者生存、控制脑转移、改善生活质量等方面的疗效。

　　布加替尼（Brigatinib）是一种新型的分子靶向药物，旨在治疗某些类型的癌症，特别是非小细胞肺癌（NSCLC）。它是一种强效的、高选择性的酪氨酸激酶抑制剂（TKI），专门针对间变性淋巴瘤激酶（ALK）和血小板衍生生长因子受体（PDGFR）等激酶。

　　脑转移是ALK阳性晚期肺癌患者的主要致死、致残原因之一，并导致患者生活质量显著下降，是当前临床诊疗的重点、难点；且既往治疗药物对脑转移控制效果存在局限。布加替尼的上市克服了这一临床难题，可带来深度、持久的颅内病灶缓解，帮助近3/4的初治脑转移患者实现4年以上的长期生存，有望帮助ALK阳性晚期NSCLC真正实现长期可控可管理。

　　布加替尼的作用机制是基于对ALK和PDGFR等激酶的抑制作用，从而阻止肿瘤细胞的生长和扩散。与传统的化疗药物相比，布加替尼具有更高的选择性和更低的毒副作用，因此被认为是一种更加安全和有效的治疗方式。

　　布加替尼已被批准用于治疗ALK阳性的非小细胞肺癌患者。在临床试验中，布加替尼显示出了对ALK阳性的非小细胞肺癌患者的显著疗效，并且对脑转移患者也表现出良好的效果。此外，布加替尼还可以克服一些对其他ALK抑制剂产生的耐药性。与传统的化疗药物相比，布加替尼具有更高的肿瘤控制率和更低的副作用。此外，布加替尼还可以有效地克服肿瘤耐药性的问题，延长患者的生存期。

　　对于颅内疗效，ALTA-1L结果显示其对于基线脑转移的患者具有突破性的疗效：颅内病灶缓解率（iORR）达78%，中位缓解持续时间（DoR）达27.9个月，超越对照组3倍多（对照组分别为26%、9.2个月）；BIRC评估中位PFS达到24个月，对照组5.6个月（HR=0.25，P＜0.0001），意味着布格替尼降低基线脑转移患者75%疾病进展或死亡风险；一线治疗基线脑转移患者的3年OS率为74%，4年OS率高达71%。

　　布加替尼的使用通常是口服给药，并且可以在家中进行。在开始使用布加替尼之前，医生通常会进行全面的身体检查和病史询问，以确保患者适合使用这种药物。在患者使用布加替尼期间，医生会密切关注患者的身体状况和药物反应，以确保药物的安全性和有效性。

　　近年来，靶向治疗的应用显著延长了ALK阳性NSCLC患者的生存期；但随着患者对疗效和生活质量的要求日益提高，耐药、脑转移等问题在临床中愈发凸显。相信此次布加替尼的上市，将进一步扩充中国临床医师手中的ALK阳性NSCLC诊疗武器，帮助我们更好地实现肺癌的精准治疗与慢病化管理，改善患者生命。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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