莫博替尼（Mobocertinib/Exkivity/TAK-788）是一种新型的强效选择性抑制剂，针对EGFR（表皮生长因子受体）的突变和扩增，在非小细胞肺癌（NSCLC）治疗中发挥重要作用。2021年9月15日，美国FDA加速批准Mobocertinib上市，用于治疗在含铂化疗治疗期间或治疗后进展的局部晚期或转移性的，EGFR外显子20插入突变阳性的非小细胞肺癌（NSCLC）成年患者。

　　在过去的几年中，肺癌已成为全球最常见的癌症之一，其中非小细胞肺癌是最常见的类型。许多患者会出现EGFR突变，这是一种与肺癌发生和进展相关的关键突变。莫博替尼是一种高度选择性的EGFR抑制剂，旨在针对这种突变提供更精确和有效的治疗。

　　莫博替尼的主要优势在于它的选择性。与传统的EGFR抑制剂相比，莫博替尼对野生型EGFR的抑制作用较小，因此能够减少副作用并提高疗效。此外，莫博替尼对EGFR T790M突变具有强效抑制作用，这是一种常见的耐药突变，也是许多患者面临的主要问题。

　　最近的一项临床试验结果表明，莫博替尼在NSCLC患者中具有良好的疗效。与传统的化疗相比，莫博替尼能够显著延长患者的生存期，并减少疾病进展的风险。此外，莫博替尼的耐受性良好，大多数患者未出现严重的副作用。1/2期临床试验（AP32788-15-101,NCT02716116）中，114例EGFR外显子20插入突变局部晚期或转移性NSCLC患者纳入研究，中位年龄60岁，66%女性，60%亚洲人，37%白人，3%黑人，71%无吸烟史，75%PS评分1分，99%具有转移性病灶，98%腺癌，35%脑转移，中位治疗线程2，43%接受过免疫治疗。客观有效率28%，中位缓解持续时间17.5月，59%的患者缓解时间在半年以上。

　　Mobocertinib通过肝CYP3A代谢，中效或强效CYP3A抑制剂将会增加血药浓度，比如连续同服强效CYP3A抑制剂伊曲康唑或酮康唑时，Mobocertinib和其活性代谢产物的浓度-时间曲线下的面积（AUC）增加374-419%。连续同服中效CYP3A抑制剂时，Mobocertinib和其活性代谢产物的AUC增加100-200%。与一种强效CYP3A诱导剂利福平连续同服时，Mobocertinib和其活性代谢产物的AUC降低92%。与一种中效CYP3A诱导剂依法韦伦连续同服时，Mobocertinib和其活性代谢产物的AUC降低58%。

　　莫博替尼是一种新型的强效选择性抑制剂，针对EGFR突变和扩增，在非小细胞肺癌治疗中发挥重要作用。它的高选择性和强效抑制作用使其成为一种有前途的治疗选择。随着更多临床试验的进行和研究的深入，我们期待着莫博替尼在肺癌治疗中的进一步应用和发展。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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