VASCEPA(二十碳五烯酸乙酯)作为最大耐受性他汀类药物治疗的辅助疗法,可降低甘油三酯(TG)水平升高(≥150 mg/dL)的成人患者发生心肌梗塞、中风、冠状动脉血运重建和不稳定心绞痛的风险,并且需要住院治疗:已确诊的心血管疾病或糖尿病和2个或更多心血管疾病的其他危险因素。
二十碳五烯酸乙酯的生物活性主要表现在以下几个方面:降低血脂,预防动脉硬化;抗血栓形成,预防心肌梗死和脑卒中;改善血液循环,提高心肌供氧能力。其药理作用机制主要是通过抑制脂肪酶的活性,减少体内甘油三酯的吸收,同时提高高密度脂蛋白的水平,从而达到降血脂、预防心血管疾病的目的。
VASCEPA(二十碳五烯酸乙酯)有助于减少心血管事件的作用机制尚不完全清楚,但可能是多因素的。在EPA治疗后,观察到颈动脉斑块标本中EPA脂质成分增加,循环EPA/花生四烯酸比率增加。EPA在某些离体条件下抑制血小板聚集。然而,个别发现的直接临床意义尚不清楚。
研究表明,EPA可减少肝脏极低密度脂蛋白甘油三酯(VLDL-TG)的合成和/或分泌,并增强循环VLDL颗粒中TG的清除率。潜在的作用机制包括增加β-氧化;抑制酰基辅酶A:1,2-二酰基甘油酰基转移酶(DGAT);肝脏脂肪生成减少;并增加血浆脂蛋白脂肪酶活性。
到目前为止,二十碳五烯酸乙酯在临床试验中表现出良好的安全性和有效性。一些大型的随机对照试验显示,长期使用二十碳五烯酸乙酯能够显著降低心血管事件的风险,如心肌梗死和脑卒中等。然而,由于其可能存在一些副作用,如胃肠道不适、头痛等,因此在使用时仍需遵循医生的建议。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!