卡比替尼Cotellic是一种口服小分子MEK抑制剂，MEK是一种蛋白激酶，是RAS-RAF-MEK-ERK信号通路的一部分，该通路可促进细胞的分裂和存活，在人类癌症（包括黑色素瘤）中往往处于激活状态。卡比替尼旨在选择性阻断MEK蛋白的活性，从而阻断其下游的信号通路传导。联合维罗菲尼治疗不可切除或转移性BRAF V600E或V600K突变黑色素瘤，Cotellic不适用于BRAF野生型黑色素瘤。
Cobimetinib是一种MAPK/MEK1和MEK2蛋白的可逆性抑制剂。MEK蛋白是细胞外信号相关激酶（ERK）通路上游调节因子，可促进细胞增殖。在对表达BRAFV600E的肿瘤细胞移植小鼠模型中，卡比替尼可抑制肿瘤细胞生长，还可以抑制维罗非尼介导的野生型BRAF肿瘤细胞系的增长。
数据显示，与Zelboraf+安慰剂治疗组相比，Cotellic+Zelboraf联合治疗组疾病恶化或死亡风险显著降低，无进展生存期（中位PFS：12.3个月vs 7.2个月，p＜0.001）显著延长，客观缓解率（ORR：70%vs 50%，p＜0.001）、完全缓解率（16%vs 11%）更高。维莫非尼联合卡比替尼治疗BRAF突变的晚期黑色素瘤患者，无进展生存期PFS为12.3个月，比威罗非尼单药组（PFS7.2月）延长5个月！如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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