福巴替尼（Futibatinib）是一种口服、强效、选择性、不可逆的FGFR1-4小分子抑制剂。它是由大鹏药品工业株式会社研发的，并于2022年获得美国食品和药物管理局（FDA）批准用于治疗肝内胆管癌。
福巴替尼的作用机制是选择性地与FGFR1-4的ATP结合袋结合，从而抑制FGFR介导的信号转导途径，减少肿瘤细胞增殖，增加FGFR1-4基因畸变的肿瘤细胞死亡。这种抑制剂的一个潜在好处是，它们可以带来更好的效力和选择性。
胆管癌（ICC），是癌中癌，发生在肝外胆管，即左、右肝管至胆总管下端的恶性肿瘤。随着诊断水平的提高，本病发现率明显增多，因其隐秘的能力，一旦发现就趋向后期，因此更为人所担心。该病多发于50-70岁，男女比例约1.4：1，可能与下列因素有关：肝胆管结石，约1/3的胆管癌合并胆管结石；胆管囊性扩张症。
在携带FGFR1-4基因畸变的肿瘤中，福巴替尼选择性地与FGFR1-4的ATP结合袋结合，从而抑制FGFR介导的信号转导途径，减少肿瘤细胞增殖，增加FGFR1-4基因畸变的肿瘤细胞死亡。
在临床试验中，福巴替尼对胆管癌患者显示出显著的治疗效果，患者的整体缓解率和缓解持续时间都有明显提升。在关键临床试验的初步分析中，结果得出，Lytgobi的客观缓解率（ORR）为42%，中位缓解持续时间(mDOR)为9.7个月。其中72%的患者缓解持续至少为6个月。此外，福巴替尼还在其他类型的癌症中进行了一系列的试验，包括膀胱癌、肾癌等，显示出一定的治疗潜力。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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