阿伐曲泊帕(Avatrombopag,AVA)是美国AkaRx Inc公司研发生产的新一代血小板生成素(Thrombopoietin,TPO)受体激动剂。美国食品药品监督管理局(FDA)获批的适应症包括用于择期行侵入性检查或手术的成人慢性肝病相关血小板减少症和用于对既往治疗反应不佳的成年慢性免疫性血小板减少症(ITP)患者的血小板减少症。阿伐曲泊帕在2020年4月获CFDA批准用于择期行诊断性操作或手术的慢性肝病相关血小板减少症的成年患者,商品名为苏可欣/DOPTELET。
阿伐曲泊帕主要经肝药酶CYP2C9和CYP3A代谢,CYP2C9和CYP3A酶的抑制剂或诱导剂可能会影响阿伐曲泊帕的血药浓度,且CYP2C9酶相比CYP3A酶在阿伐曲泊帕代谢中作用更加重要,当阿伐曲泊帕与CYP2C9酶强抑制剂同时服用时,要考虑到血小板增多症的潜在风险进而调整阿伐曲泊帕的剂量。此外,阿伐曲泊帕代谢主要为4-hydroxy代谢物(约34%药物仍保留原形),通过粪便(88%)和尿(6%)等途径排出。
阿伐曲泊帕的作用机制是通过激活血小板生成素受体,刺激骨髓巨核细胞生成更多的血小板。这种药物对大多数ITP患者有效,并且可以减少出血事件的发生。
相较于其他TPO受体激动剂药物,阿伐曲泊帕有其不可替代性优势。比如艾曲泊帕,其用药受到严格的饮食限制,与钙、镁或膳食脂肪等多价阳离子食物同服时吸收较差,并且需要定期监测血细胞计数。艾曲泊帕还存在严重和可能危及生命的肝毒性风险,需要患者定期监测肝功能,这限制了其在肝病患者中的使用剂量。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!