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吉非替尼/伊瑞可(GEFITINIB)对突变型EGFR的亲和力大于对野生型EGFR的亲和力?

时间:2023-12-13 16:38 来源:医药数据 作者:康必行-小洁

  吉非替尼(Gefitinib,也被称为Iressa或ZD1839)适用于治疗表皮生长因子受体酪氨酸激酶(EGFR)基因具有敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者。它是一种表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂,能够阻止EGFR信号通路的激活,从而抑制肿瘤的生长和扩散。

吉非替尼

  吉非替尼最初于2003年获得美国食品和药物管理局(FDA)批准,用于治疗对其他治疗无效的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。这些患者具有EGFR基因突变,这种突变被认为是导致肺癌发生的原因之一。

  吉非替尼是野生型和某些突变型EGFR的可逆性抑制剂,可抑制EGFR受体酪氨酸的自体磷酸化,从而进一步抑制下游信号传导,阻止EGFR依赖的细胞增殖。吉非替尼对突变型EGFR(外显子19缺失和外显子21 L858R突变)的亲和力大于对野生型EGFR的亲和力。吉非替尼在临床相关浓度下也可抑制IGF和PDGF介导的信号传导;尚不明确吉非替尼对其他酪氨酸激酶的抑制作用。吉非替尼的作用机制是通过与EGFR结合,阻止其激酶活性,从而抑制EGFR信号通路的激活。这种抑制作用可以阻止肿瘤细胞的生长和扩散,并可能导致肿瘤缩小或病情稳定。

  吉非替尼的副作用主要包括皮肤反应、腹泻、恶心、呕吐和头痛等。这些副作用通常是轻微和暂时的,并且很少出现严重后遗症。吉非替尼是一种非常有效的肺癌治疗药物,但并不是所有肺癌患者都适合接受这种治疗。因此,在接受吉非替尼治疗之前,需要进行基因检测以确定是否存在EGFR基因突变。如果存在突变,则可以考虑使用吉非替尼进行治疗。

  吉非替尼是一种非常有效的肺癌治疗药物,对于某些患者来说是一种非常有效的治疗选择。但是,在使用之前需要进行基因检测以确定是否存在EGFR基因突变。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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(责任编辑:康必行-小洁)
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