培唑帕尼是一种可以通过口服实现生物利用的、针对血管内皮细胞生长因子(VEGF)受体(VEGFR)-1、-2、-3,血小板衍化生长因子受体(PDGFR)-α、-β,以及干细胞生长因子受体(c-Kit)的三磷酸腺苷(ATP)-竞争性酪氨酸激酶抑制剂(TKI)。用于多种癌症的治疗,目前已被美国食品和药物管理局(FDA)、欧洲药品管理局(EMA)、国家药品监督管理局(NMPA,原CFDA)及其他主管部门批准用作晚期肾细胞癌(RCC)或晚期软组织肉瘤(STS)患者的治疗。
培唑帕尼作用机制主要包括以下几个方面:
抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR):培唑帕尼可以抑制血管内皮生长因子受体,从而抑制肿瘤血管的形成和生长,阻断肿瘤的营养供应。
抑制血小板衍生生长因子受体(PDGFR):培唑帕尼可以抑制血小板衍生生长因子受体,从而抑制肿瘤细胞的增殖和迁移。
抑制其他酪氨酸激酶:培唑帕尼还可以抑制其他与肿瘤生长和转移相关的酪氨酸激酶,如成纤维细胞生长因子受体(FGFR)等。
在一项治疗肾细胞癌A期临床试验中评估了225例患者。这些患者具有明确细胞类型的局部复发或转移性肾细胞癌。结果显示服用帕唑帕尼的患者中位无进展生存期为51.7周。在另一个55例对舒尼替耐药或贝伐单抗作为一线治疗转移性肾透明细胞癌患者,服用帕唑帕尼其中位无进展生存时间是7.5个月。这些二期试验的结果证实了帕唑帕尼的有效性。此外,认为帕佐帕尼的安全概况是可以接受的,并证实了其耐受性。
总之,培唑帕尼是一种有效的多靶点酪氨酸激酶抑制剂,对于治疗肾细胞癌、软组织肉瘤和肝癌等恶性肿瘤具有较好的疗效。在使用时需要注意副作用的监测和处理,以确保用药的安全性和有效性。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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