在巨细胞病毒（CMV）感染的细胞中，更昔洛韦首先被病毒的蛋白激酶UL97磷酸化成单磷酸更昔洛韦，再被细胞内的蛋白激酶进一步磷酸化成三磷酸更昔洛韦，然后在细胞内被缓慢代谢（半衰期18h）。由于磷酸化过程很大程度地依赖病毒的蛋白激酶，所以更昔洛韦的磷酸化优先发生于被病毒感染的细胞中。更昔洛韦通过三磷酸更昔洛韦抑制病毒DNA聚合酶（pUL54）来抑制病毒活性。
在感染CMV视网膜炎和获得性免疫缺陷综合征（AIDS）患者中进行的盐酸缬更昔洛韦的临床研究表明，盐酸缬更昔洛韦片和静脉注射更昔洛韦对CMV视网膜炎的诱导治疗疗效相当。
研究中，新诊断的CMV视网膜炎患者随机分配到盐酸缬更昔洛韦片组或静脉更昔洛韦组进行诱导治疗。在第四周时两组中CMV视网膜炎有进展的患者比例相同。在诱导治疗后，该研究中的两组患者都继续接受盐酸缬更昔洛韦片每天900mg的维持治疗。在分别接受盐酸缬更昔洛韦片或静脉更昔洛韦诱导治疗后用盐酸缬更昔洛韦片维持治疗的患者中，从随机到CMV视网膜炎进展的平均时间（中位时间）分别为226（160）天和219（125）天。
口服盐酸缬更昔洛韦可以达到使用静脉更昔洛韦推荐剂量给药后相似的机体更昔洛韦暴露水平，这在CMV视网膜炎的治疗中是有效的。更昔洛韦的药时曲线下面积（AUC）与CMV视网膜炎进展的时间相关。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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