瑞戈非尼(Regorafenib)是一种口服多靶点酪氨酸激酶抑制剂(TKI),可以阻断数个促血管生成的血管内皮生长因子受体(VEGFR)、抑制与肿瘤生成和肿瘤微环境相关的多种激酶的活性。新近的临床研究表明,对于RAS野生型的转移性结直肠癌患者在初始化疗进展后应用瑞戈非尼序贯二线化疗联合分子靶向药物治疗有更好的生存获益,但仍需更多的临床研究证实。
具体来说,瑞戈非尼可以抑制以下几种激酶:
VEGF受体(VEGFR):瑞戈非尼可以抑制VEGFR-1、VEGFR-2和VEGFR-3,从而抑制肿瘤血管的形成和生长。
PDGF受体:瑞戈非尼可以抑制PDGF受体,从而抑制肿瘤细胞的增殖和迁移。
RET和KIT受体:瑞戈非尼可以抑制RET和KIT受体,从而抑制GIST和CRC的生长。
瑞戈非尼被批准用于治疗对伊马替尼耐药的晚期GIST患者。瑞戈非尼被批准用于治疗CRC患者,尤其是那些对FOLFOX或FOLFIRI化疗方案无效或出现进展的患者。瑞戈非尼的推荐剂量为160mg,每日一次,连续服用21天,然后停药7天。患者应在每天同一时间服用瑞戈非尼,并遵循医生的建议进行剂量调整。
顶级期刊发表的双盲对照研究,证实了瑞戈非尼的有效性和安全性。但长期的总体生存率和不低的副作用仍然是我们关注的重点。单纯的瑞戈非尼治疗迟早会出现耐药,导致肿瘤进展。如何利用瑞戈非尼这项利器,配合放疗、化疗乃至免疫治疗,在安全、可控的副作用前提下,提高总体预后仍然是最终的目标。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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