布加替尼(Brigatinib,又译为:布吉他滨或布格替尼,研发代号:AP26113)通过对准肿瘤细胞上的间变性淋巴瘤激酶（ALK）受体作用，减缓或阻止癌细胞生长。ALUNBRIG适用于治疗间变性淋巴瘤激酶(ALK)-阳性转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者，经FDA批准的检测。

　　在临床上可达到的浓度(≤500 nM)下，布加替尼抑制了表达EML4-ALK和17种与ALK抑制剂耐药性相关的突变形式的细胞的体外生存能力，这些抑制剂包括Crizotinib以及EGFR-德尔(E746-A750)、ROS1-L2026M、FLT3-F691L和FLT3-D835Y。Brigatinib对4种EML4-ALK突变型表现出体内抗肿瘤活性，包括在已接受Crizotinib治疗的患者的NSCLC肿瘤中鉴定出的G1202R和L1196M突变型。

　　有临床研究证明，布格替尼联合抗EGFR抗体使用或可突破第三代靶向药奥希替尼耐药。关于EAI-045对C797S/T790M/del19三重突变是否有效的问题，研究人员筛选了30种药物来鉴定他们针对C797S/T790M/del19三重突变NSCLC细胞的活性，并发现ALK抑制剂布格替尼（brigatinib）显示出这样的活性。布格替尼不仅对T790M双突变非小细胞肺癌具有一定功效，而且通过实验发现布格替尼对C797S/T790M/del19三重突变NSCLC细胞以及T790M/del19双突变NSCLC细胞也有活性。因此，布加替尼很可能因为克服C797S突变耐药，而成为“第四代EGFR-TKI肺癌靶向药”。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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