拉帕替尼主要用于治疗人表皮生长因子受体(HER2)过度表达的乳腺癌。HER2是一种在癌细胞表面表达的蛋白质,它的过度表达与癌症的进展和不良预后有关。拉帕替尼能够与HER2受体结合,从而抑制其活性,进而抑制肿瘤的生长和扩散。
临床适应证为联合卡培他滨治疗HER2过度表达,且既往接受过包括蒽环类、紫杉类和曲妥珠单抗治疗的晚期或转移性乳腺癌。晚期一线的单药治疗有效率约12~24%,一般临床指南推荐二线用药,与卡培他滨联合治疗的有效率约26~33%,临床获益率最高可达71.3%,也是最常用的拉帕替尼联合化疗方案。
已知人类表皮生长因子受体-2(ErbB-2、HER-2)是目前认识较为清楚的与乳腺癌关系密切的人类癌基因,HER2高表达往往预示患者预后不佳。随着对HER2通路相关研究的深入,它已成为乳腺癌特异性治疗的靶点之一。尽管曲妥珠单抗(赫赛汀)联合化疗等对大部分该亚型乳腺癌治疗有效,但仍有不少患者最终出现疾病复发或进展,耐药产生是主要原因之一。
为了克服耐药,一些与赫赛汀抗肿瘤作用机制不同的小分子抑制剂应运而生,其中以拉帕替尼最具代表性,除了用于治疗乳腺癌外,拉帕替尼还被用于其他类型的癌症,如肺癌、卵巢癌和胰腺癌等。虽然其疗效因癌症类型和个体差异而异,但拉帕替尼已经成为一种重要的靶向治疗药物,为癌症患者提供了更多的治疗选择。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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