卡马替尼（Capmatinib）是美国FDA批准的首个特异性靶向MET外显子14跳跃突变（METex14）的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的治疗药物。卡马替尼（Capmatinib，INC280）是一种口服、选择性、ATP竞争性的c-Met激酶抑制剂，对c-Met靶点具有高度选择性，能有效抑制c-Met依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移，并能有效诱导细胞凋亡，达到抗肿瘤活性。
卡马替尼在临床试验中表现出了良好的抗肿瘤活性，对多种实体瘤具有较好的疗效。其作用机制是通过抑制MET和AXL激酶，从而抑制肿瘤细胞的增殖和迁移。此外，卡马替尼还能够诱导肿瘤细胞凋亡，并通过调节肿瘤微环境来增强免疫细胞的抗肿瘤作用。在13例出现脑转移的MET 14突变患者中，约有一半的脑转移患者对卡马替尼应答，颅内ORR达到54%（7/13）。在这些患者中，有4例完全消除了脑部病变(31%)，另外3例部分缓解（PR）患者的情况：1例患者3个病灶完全缓解，4个病灶稳定；1例患者2个病灶完全缓解，1个稳定；1例患者1个病灶完全缓解，3个稳定。所有患者颅内DCR为92.3%(12/13)。
卡马替尼的研发是基于对NSCLC细胞中驱动基因突变的研究。一些患者具有EGFR、MET或ROS1等基因突变，这些突变与肺癌的生长和扩散有关。卡马替尼能够抑制这些突变基因的表达，从而减缓或停止肺癌的生长。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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