康奈非尼（也被称为恩考芬尼）是由瑞士诺华制药公司研发的一种口服小分子BRAF激酶抑制药。它的研发历程十分漫长和艰苦，历时长达14年之久。经过无数次的试验和调整，康奈非尼终于在2018年被美国食品药品管理局（FDA）正式批准上市。它主要针对BRAF基因突变的患者，这种基因突变在黑色素瘤和其他类型的癌症中较为常见。康奈非尼可以与身体中的一种名为BRAF的蛋白酶结合，从而阻止其激活，进而抑制肿瘤细胞的生长。
康奈非尼是一种靶向丝裂原活化蛋白激酶（MAPK）信号通道的药物，此通道存在于多种不同癌症中，包括黑色素瘤和结直肠癌等。康奈非尼是靶向黑色素瘤基因突变BRAF V600E及野生型BRAF和CRAF激酶的抑制药，能够抑制BRAF V600 E、V600D和V600K肿瘤细胞系的增长。BRAF是一种在癌症中经常出现的基因突变，尤其是在黑色素瘤、结肠直肠癌和甲状腺癌等癌症中。康奈非尼通过与BRAF蛋白结合，阻止其激活，从而抑制癌细胞的生长。
康奈非尼在健康受试者和实体瘤患者中进行了药代动力学研究，包括携带BRAF V600E或V600K突变的晚期、不可切除或转移性皮肤黑色素瘤。单次给药后，康奈非尼全身暴露的剂量与50~700 mg的剂量范围成正比。每日一次给药后，康奈非尼在50~800 mg的剂量范围内全身暴露低于剂量比例。15天内达到稳态，与第1天相比降低50%;AUC的受试者间变异性(CV%)从12%到69%不等。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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