雷莫卢单抗是抗血管生成抑制剂,主要针对人血管内皮生长因子受体2(VEGFR2),是全球唯一的VEGFR2单靶点的单克隆抗体。肿瘤细胞可以通过血管来获取氧气和营养,因此生成血管是恶性肿瘤生长及转移的重要原因。VEGFR-2是控制血管生成的关键因子,雷莫芦单抗能与VEGFR-2特异性结合,抑制肿瘤血管生成,阻断肿瘤的氧气的营养获取,从而“饿死”肿瘤。
雷莫卢单抗主要用于治疗多种癌症,包括:
非小细胞肺癌(NSCLC):雷莫卢单抗可以与化疗药物联合使用,用于治疗晚期或转移性非小细胞肺癌。
胃癌:雷莫卢单抗可以与化疗药物联合使用,用于治疗晚期或转移性胃癌。
结直肠癌:雷莫卢单抗可以与化疗药物联合使用,用于治疗晚期或转移性结直肠癌。
肝细胞癌:雷莫卢单抗可以与索拉非尼等靶向药物联合使用,用于治疗晚期或转移性肝细胞癌。
静脉注射用雷莫卢单抗(ramucirumab)是一种无菌、不含防腐剂、清澈至微乳白色、无色至微黄色的溶液。CYRAMZA以10 mg/mL的浓度在100 mg(10 mL)或500 mg(50 mL)单剂量瓶中提供。CYRAMZA的配方为甘氨酸(9.98 mg/mL)、组氨酸(0.65 mg/mL)、组氨酸一盐酸盐(1.22 mg/mL)、聚山梨酯80(0.1 mg/mL)、氯化钠(4.383 mg/mL)和注射用水(USP,pH 6.0)。
CYRAMZA的疗效在account(NCT 00917384)中进行了评估,这是一项多国、随机、双盲、多中心的研究,对象为之前接受过含铂或含氟嘧啶化疗的局部晚期或转移性胃癌(包括GEJ腺癌)患者。要求患者在局部晚期或转移性疾病一线治疗最后一次给药后4个月内或辅助治疗最后一次给药后6个月内经历疾病进展。还要求患者的ECOG PS为0或1。患者被随机分配(2:1),每2周接受一次CYRAMZA 8 mg/kg静脉输注或安慰剂。随机分配按前3个月体重减轻情况(≥10%对<10%)、地理区域和原发肿瘤位置(胃与GEJ)分层。主要疗效结果衡量指标为总生存率(OS)。另一项疗效结果衡量指标是无进展生存期(PFS)。
CYRAMZA是一种血管内皮细胞生长因子受体2拮抗剂。它可以特意性结合VEGF受体2,并阻断VEGF配体,VEGF-A,VEGF-C和VEGF-D的配位。由此,CYRAMZA可以抑制由配体激发的VEGF受体2的激活,从而抑制配体诱导的增殖以及人类内皮细胞的迁移。在动物实验中,CYRAMZA抑制了血管的生成。
雷莫卢单抗作为单一药物或与每周紫杉醇联合用药的推荐剂量为每2周8mg/kg,通过静脉输注给药,持续60分钟。继续服用CYRAMZA,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。当与紫杉醇联合给药时,在给予紫杉醇之前给予CYRAMZA。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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