福巴替尼是一款共价结合的更稳固的、不可逆的抑制剂。作为一种高选择性、不可逆的口服FGFR抑制剂，福巴替尼对FGFR1-4均有抑制作用，它可以与FGFR激酶结构域P环中的保守半胱氨酸共价且不可逆结合，这也意味着与其他FGFR相比，福巴替尼会出现更少的耐药问题。LYTGOBI适用于治疗既往治疗过的、不能切除的、局部晚期或转移性肝内胆管癌，伴有成纤维细胞生长因子受体2(FGFR2)基因融合或其他重排的成人患者。
福巴替尼的作用机制是选择性地与FGFR1-4的ATP结合袋结合，从而抑制FGFR介导的信号转导途径，减少肿瘤细胞增殖，增加FGFR1-4基因畸变的肿瘤细胞死亡。这种抑制剂的一个潜在好处是，它们可以带来更好的效力和选择性。
在携带FGFR1-4基因畸变的肿瘤中，福巴替尼选择性地与FGFR1-4的ATP结合袋结合，从而抑制FGFR介导的信号转导途径，减少肿瘤细胞增殖，增加FGFR1-4基因畸变的肿瘤细胞死亡。
FDA批准福巴替尼得到了1/2期TAS-120-101(NCT02052778)研究结果的支持。在这项研究中，研究人员评估了futibatinib在132名患有FGFR2基因融合或其他重排的既往治疗、不可切除、局部晚期或转移性肝内胆管癌患者中的使用情况。数据显示，福巴替尼的客观缓解率(ORR)达到42%（95%CI，32-52），中位缓解持续时间（DOR）为9.7个月（95%CI：7.6，17.1）。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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