2020年4月27日,美国FDA批准Neurocrine Biosciences生产的帕金森病(PD)药物Ongentys获批上市。ONGENTYS是第一款也是唯一一款可减少“关闭”期时间,且不会引起运动障碍的COMT抑制剂。奥匹卡朋被指定为左旋多巴/卡比多巴的辅助治疗,用于治疗经历“关闭”发作的帕金森病(PD)患者。
Ongentys是一种儿茶酚氧位甲基转移酶(COMT)抑制剂,可用于治疗“关闭”期的帕金森病患者,作为左旋多巴/卡比多巴的辅助疗法。Ongentys是第一款也是唯一一款可减少“关闭”期时间,且不会引起运动障碍的COMT抑制剂。
奥匹卡朋是一种选择性、可逆的儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)抑制剂。COMT催化S-腺苷-L-甲硫氨酸的甲基转移至含有儿茶酚结构的底物酚基。COMT的生理底物包括多巴、儿茶酚胺(多巴胺、去甲肾上腺素和肾上腺素)及其羟基化代谢物。当卡比多巴阻止左旋多巴脱羧时,COMT成为左旋多巴的主要代谢酶,催化其代谢为3-甲氧基-4-羟基-L-苯丙氨酸(3-OMD)。
帕金森病是一种慢性神经系统疾病,主要影响老年人的运动能力。其症状包括震颤、僵硬、运动迟缓和姿势不稳定。目前,帕金森病的主要治疗方法是使用多巴胺类药物,如左旋多巴。然而,随着疾病的进展,患者可能会出现耐药性,导致药物治疗效果下降。
奥匹卡朋的作用机制是通过选择性抑制多巴胺D3受体,从而减少多巴胺的过度释放。这有助于减少帕金森病的症状,并可能减缓疾病的进展。与现有的多巴胺类药物相比,奥匹卡朋具有更高的选择性,因此可能具有更低的副作用和更好的耐受性。
在临床试验中,奥匹卡朋表现出良好的疗效和安全性。与左旋多巴相比,奥匹卡朋能够更有效地改善帕金森病的症状,并减少副作用。此外,奥匹卡朋还可以与其他多巴胺类药物联合使用,以提高治疗效果。
尽管奥匹卡朋是一种新型的治疗帕金森病的药物,但它在全球范围内已经得到了广泛的应用。许多患者对奥匹卡朋的反应良好,并报告了更好的生活质量。奥匹卡朋并非适用于所有帕金森病患者。对于某些患者,可能需要调整剂量或更换其他药物。此外,虽然奥匹卡朋的副作用相对较小,但仍然可能发生一些常见的不良反应,如嗜睡、头晕和恶心等。
在开始用奥匹卡朋治疗之前,建议患者出现嗜睡的可能性,并特别询问可能增加多巴胺能治疗嗜睡风险的因素,例如伴随镇静药物或存在睡眠障碍。如果患者在需要全神贯注的活动(例如驾驶机动车辆、谈话、进食)期间出现白天嗜睡或入睡发作,请考虑停用ONGENTYS或调整其他多巴胺能或镇静药物。如果决定继续ONGENTYS,应建议患者不要开车并避免其他潜在危险活动。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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