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朗妥昔单抗(Zynlonta/Loncastuximab)能够使细胞周期阻滞从而导致肿瘤细胞死亡?

时间:2023-12-21 10:33 来源:医药数据 作者:康必行-小洁

  朗妥昔单抗(Zynlonta/Loncastuximab)是一种用于治疗某些类型癌症的免疫疗法药物。它是一种单克隆抗体,能够识别并攻击癌细胞,同时不会攻击健康的细胞。Zynlonta由3部分组成:靶向CD19的嵌合型IgG1kappa单抗loncastuximab;有效载荷分子为吡咯开苯并吖庚三烯(PBD)二聚体毒素SCX;含有8个PEG分子作为隔离区的可裂解型马来酰亚胺Linker,以缬氨酸-丙氨酸二肽作为组织蛋白酶B的裂解位点。SCX通过Linker偶联到抗体的半胱氨酰,药物抗体比率ADR平均为2.3。

朗妥昔单抗

  目前,朗妥昔单抗已被美国食品和药物管理局(FDA)批准用于治疗某些类型的淋巴瘤,包括弥漫性大B细胞淋巴瘤(DLBCL)和非霍奇金淋巴瘤(NHL)。这些淋巴瘤类型影响了许多患者,因此,朗妥昔单抗的批准为这些患者提供了一种新的治疗选择。成人大B细胞淋巴瘤(LBCL)是常见的恶性淋巴瘤,约占非霍奇金淋巴瘤的30%-40%,尽管多数患者对目前的一线治疗有反应,但是仍然有病情进展快、死亡率高、生存期短的特点,近年来在中国的发病率呈现快速增长趋势。

  CD19是表达于B淋巴细胞及滤泡树突状细胞的表面蛋白,属于免疫球蛋白(Ig)超家族成员,位于16号染色体短臂上,分子量约95KD。细胞外有N端及两个C2-Ig区,一个跨膜区,细胞内有C端及含9个酪氨酸残基的高度保守功能区。

  朗妥昔单抗通过结合到癌细胞上的某个蛋白质,从而激活免疫系统对癌细胞的攻击。这个蛋白质通常在某些类型的癌症中过度表达,包括非霍奇金淋巴瘤(NHL)和慢性淋巴细胞白血病(CLL)。Zynlonta是一种靶向CD19的ADC,它与表达CD19的肿瘤细胞结合时会被细胞内化,随后释放吡咯并苯二氮杂二聚体(PBD)细胞毒素。PBD与DNA小沟结合,形成强效的细胞毒性DNA链间交联,导致DNA复制停滞,阻断细胞周期从而导致肿瘤细胞死亡。而因PBD交联引起的DNA修复机制微小且易于隐藏,因此并不会改变DNA的结构。最终,Zynlonta能够使细胞周期阻滞从而导致肿瘤细胞死亡。

  朗妥昔单抗是通过激活患者自身的免疫系统来攻击肿瘤细胞。这种药物通过识别和结合一种称为CD19的蛋白质,这种蛋白质在许多淋巴瘤细胞中表达,从而将免疫系统的力量引导到肿瘤细胞上。一旦结合,朗妥昔单抗可以触发免疫系统的杀伤机制,导致肿瘤细胞的死亡。

朗妥昔单抗

  朗妥昔单抗的副作用通常比传统化疗药物轻,但可能会有一些不适,如疲劳、恶心、皮疹、发热等。此外,有些人可能会出现严重的过敏反应。朗妥昔单抗的疗效因个体而异,因此在使用前需要进行适当的诊断和评估。医生通常会根据患者的病情、其他治疗方案以及个人的健康状况来决定是否使用朗妥昔单抗。朗妥昔单抗是一种新型的免疫疗法药物,对某些类型的癌症有一定的疗效。在使用前需要进行适当的诊断和评估,并在医生的指导下使用。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

  更多药品详情请访问 朗妥昔单抗 https://www.kangbixing.com/drug/Zynlonta/



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(责任编辑:康必行-小洁)
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