美替拉酮的主要用途是治疗库欣综合征（Cushing's syndrome），这是一种由于体内分泌过多的糖皮质激素（如皮质醇）而引起的疾病。美替拉酮可以抑制糖皮质激素的合成，从而降低体内皮质醇的水平，缓解患者的症状。
内源性库欣综合征(CS)的特征为皮质醇分泌过多，在大多数患者中，皮质醇分泌是由ACTH肿瘤瘤分泌驱动的。未经治疗的CS会导致严重致残和致死。肿瘤导向手术通常是CS的一线治疗方法。然而，皮质醇增多症可能在术后持续存在或复发；在另一些情况下，潜在的肿瘤可能不可切除或其位置可能未知。另外，其他患者可能患有急性疾病，需要在最终手术前稳定病情。在所有这些情况下，都需要额外的干预措施，包括肾上腺导向的药物治疗。
美替拉酮主要抑制皮质醇合成的最后一步，如11β-羟化酶，降低皮质醇的水平，但同时会促进上游ACTH的分泌，导致肾上腺雄激素及醛固酮前体的合成增多。甲吡酮起效快，短期（16周）使用疗效好，生化指标控制率可达75%。长期（27个月）使用控制率为83%，但这部分患者同时接受过放疗，可能会使药物的疗效被高估。美替拉酮的作用是抑制垂体分泌促肾上腺皮质激素（ACTH），从而减少皮质醇的分泌，以达到治疗库欣综合征的目的。
肾上腺功能减退仍然是美替拉酮使用的最大问题，需要严密监测。其他副作用还包括雄激素增多造成的多毛、痤疮，盐皮质激素升高导致的低钾、水肿、高血压，以及头晕、消化道不适等。这些副作用限制了甲吡酮的长期应用。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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