他替瑞林(Taltirelin)是世界上第一个批准的口服促甲状腺素释放激素(TRH)，除具有内分泌作用外，还可发挥一定的中枢神经系统(CNS)作用，包括提高运动活性，拮抗利舍平诱导的体温降低，以及拮抗戊巴比妥诱导的睡眠。Ceredist/Taltirelin(他替瑞林)于2000年7月3日在日本获批，适应症为用于治疗改善脊髓小脑性共济失调。同时该药已获得FDA和欧洲药品管理局(EMA)的批准，用于治疗脊髓小脑性共济失调(SCA)。
据研究发现，他替瑞林口腔崩解片不仅适用于遗传性的脊髓小脑变性症（如SCA），而且适用于非遗传因素导致的脊髓小脑变性症，如多系统萎缩（MSA），脑炎后的脊髓/小脑萎缩、外伤/肿瘤引起的SCD等等，以上疾病的共同症状中都有共济失调的表现。他替瑞林是一种选择性胆碱酯酶抑制剂，通过抑制胆碱酯酶的活性，增加乙酰胆碱的浓度，从而改善神经系统的功能。在神经系统疾病的治疗中，他替瑞林可以促进神经元的再生和修复，减轻神经元的损伤，改善神经系统的功能。
他替瑞林对CNS的兴奋作用比TRH强10～100倍，作用持续时间比TRH长约8倍。本品对TRH受体的亲和力约为TRH的1/11，因而本品的内分泌作用比TRH弱，但本品在体内比TRH稳定。另外，他替瑞林对促甲状腺素(TSH)释放的作用为TRH的1/6-1/11。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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