沙芬酰胺是第三代单胺氧化酶抑制剂（MAOI），因其高选择性和可逆性而从司来吉兰和雷沙吉兰等前辈中脱颖而出。这种新药不仅能提高纹状体细胞外多巴胺的水平，还能抑制神经递质谷氨酸的释放。

　　沙芬酰胺（safinamide）由意大利制药公司Newron和赞邦（Zambon）共同研发。于2015年2月在欧洲获得批准上市，2017年3月21日，美国FDA批准沙芬酰胺作为附加治疗药物，商品名Xadago，用于治疗正在服用左旋多巴/卡比多巴且出现“关闭”状态的帕金森（PD）患者，作为第3代MAO-B抑制剂，沙芬酰胺对MAO-B的抑制作用选择性比司来吉兰或雷沙吉兰强而且可逆，因此副作用更小。

　　在一项口服酪胺激发试验研究中，XADAGO产生明显但相对较小的增加酪胺的敏感性而导致血压的升高。这个结果表明50 mg或100mg的XADAGO是相对地选择性抑制MAO-B并且无酪胺饮食限制。高于最高推荐剂量(100mg)时，XADAGO的相对选择性降低了对MAO-B的抑制。

　　沙芬酰胺片剂含有甲磺酸盐形式的沙芬酰胺，它是一种MAO-B抑制剂。甲磺酸沙芬酰胺是(S)-2-[[4-[(3-氟苯基)甲氧基]苯基]甲基]氨基丙酰胺甲磺酸盐(1:1)，XADAGO在PD中发挥治疗作用的确切机制尚不清楚。XADAGO是单胺氧化酶B(MAO-B)的抑制剂。通过阻断多巴胺的分解代谢来抑制MAO-B活性，被认为会导致多巴胺水平增加，并随后增加大脑中的多巴胺能活动。XADAGO抑制单胺氧化酶B(MAO-B)，其选择性高于MAO-A 1000倍。在临床研究中，在剂量>20 mg MAO-B测量到完全的抑制作用(>90%)。

　　XADAGO禁忌与MAOIs类其他药物或单胺氧化酶有效抑制剂的其他药物（例如利奈唑胺，一种恶唑烷酮抗菌药，也具有可逆的非选择性MAO抑制活性）一起使用。共同给药增加非选择性MAO抑制的风险，这可能导致高血压危象。终止XADAGO和开始用其他MAOIs治疗之间应至少间隔14天。

　　在胃肠道和肝脏中的MAO(主要为A型)提供了对自外源性胺类的保护(如，酪胺)。如果酪胺被完整吸收，它可能导致严重的高血压，包括高血压危象。过期，发酵，腌制，熏制和腌制食品含大量外源性胺类（如，过期的奶酪，腌鲱鱼)可能致去甲肾上腺素的释放而导致血压的升高(酪胺反应)。当患者服用推荐剂量的Safinamide时应被告知避免食用含有大量酪胺的食物。

　　在临床试验中，Safinamide50 mg运动功能障碍的发生率为21%，Safinamide 100mg为18%，安慰剂为9%。帕金森病患者用Safinamide50 mg或100mg(1%)与安慰剂(0%)比较时，沙芬酰胺组由于发生运动功能障碍而导致研究终止会更多一些。减低患者日常的左旋多巴剂量或其它多巴胺能药物的剂量可能会减轻运动功能障碍。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

　　更多药品详情请访问 沙芬酰胺 https://www.kangbixing.com/drug/sfxa/