卡比替尼Cotellic是一种口服小分子MEK抑制剂，MEK是一种蛋白激酶，是RAS-RAF-MEK-ERK信号通路的一部分，该通路可促进细胞的分裂和存活，在人类癌症（包括黑色素瘤）中往往处于激活状态。考比替尼旨在选择性阻断MEK蛋白的活性，从而阻断其下游的信号通路传导。用于BRAF V600E或V600K突变阳性、不可切除性或转移性黑色素瘤患者的治疗。
卡比替尼(Cobimetinib)是一种MAPK/MEK1和MEK2蛋白的可逆性抑制剂。MEK蛋白是细胞外信号相关激酶（ERK）通路上游调节因子，可促进细胞增殖。BRAF V600E和V600K突变导致BRAF通路一系列因子的活化，其中包括MEK1和MEK2。在对表达BRAF V600E的肿瘤细胞移植小鼠模型中，Cotellic(Cobimetinib)可抑制肿瘤细胞生长。
数据显示，与Zelboraf+安慰剂治疗组相比，Cotellic+Zelboraf联合治疗组疾病恶化或死亡风险显著降低，无进展生存期（中位PFS：12.3个月vs 7.2个月，p＜0.001）显著延长，客观缓解率（ORR：70%vs 50%，p＜0.001）、完全缓解率（16%vs 11%）更高。
PDL1单抗阿特朱单抗联合卡比替尼治疗KRAS突变的结直肠癌患者，有效率ORR是20%。试验中也包含微卫星稳定MSS的结直肠癌患者，此类患者单用免疫治疗的疗效一般，但联合考比替尼后可以改善免疫微环境来提高MSS患者的整体免疫疗效。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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