第三代ADC药物-戈沙妥珠单抗（TRODELVY，sacituzumab govitecan-hziy）于2020年4月通过美国FDA批准，主要适用于转移性或晚期三阴性乳腺癌的治疗（已经使用了两种或两种以上治疗方法的三阴性乳腺癌患者）。
戈沙妥珠单抗由Immunomedics公司开发，其专有ADC平台的核心是使用一种新型的链接子，这种链接子不需要酶来释放有效荷载，可在肿瘤细胞内和肿瘤微环境中递送活性药物，从而产生近旁效应。作为第三代ADC药物，它主要是由Trop-2人源化抗体IgG1k、细胞毒素SN-38以及连接体CL2A结合而成。
戈沙妥珠单抗是一种靶向Trop-2的抗体偶联药物。hRS7 IgG1κ是一种识别Trop-2的人源化单克隆抗体，小分子SN-38是拓扑异构酶I抑制剂，通过连接子与抗体共价连接。药理学数据表明戈沙妥珠单抗与表达Trop-2的癌细胞结合，内吞后连接子水解，释放SN-38。SN-38与拓扑异构酶I相互作用，阻止拓扑异构酶I诱导的单链断裂重新连接，由此产生的DNA损伤可导致细胞凋亡和细胞死亡。戈沙妥珠单抗可抑制三阴性乳腺癌小鼠异种移植瘤模型的肿瘤生长。
与传统的化疗药物相比，戈沙妥珠单抗具有更高的选择性，可以更准确地针对肿瘤细胞进行攻击，减少对正常细胞的损害。此外，由于其作用机制是通过调节免疫系统，因此可以克服一些传统化疗药物产生的耐药性问题。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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