莫博替尼（mobocertinib,TAK-788）是首款也是唯一一款获批用于EGFRExon20插入突变的口服疗法。根据WHO数据，表皮生长因子受体(EGFR)外显子20插入阳性NSCLC患者约占NSCLC患者的1-2%，而与西方人群相比，该疾病在亚洲人群中更为常见。这种疾病的预后比其他EGFR突变更差，因为目前已上市的一到三代EGFRTKI和化疗对这些患者的益处有限，患者们存在非常迫切的临床需求。

　　Mobocertinib是一种表皮生长因子受体(EGFR)激酶抑制剂，在低于野生型(WT)EGFR的浓度下不可逆地结合并抑制EGFR外显子20插入突变。两种药理活性代谢物（AP32960和AP32914）与莫博替尼具有相似的抑制特性已在口服莫博替尼后的血浆中发现。

　　莫博替尼的主要作用是抑制EGFR突变，这是一种在非小细胞肺癌（NSCLC）中常见的基因突变。EGFR是一种关键的信号分子，它在细胞生长和分裂中起着重要作用。当EGFR发生突变时，它会导致不受控制的细胞生长和肿瘤形成。莫博替尼通过抑制EGFR突变，能够减缓或阻止肿瘤的生长。

　　除了非小细胞肺癌，莫博替尼还在其他类型的癌症中进行了研究，包括结直肠癌、乳腺癌和头颈癌等。这些癌症也经常出现EGFR突变，因此莫博替尼可能对这些癌症也有一定的疗效。

　　虽然莫博替尼在临床试验中显示出一定的疗效，但它并不是对所有癌症患者都有效。因此，在使用莫博替尼之前，需要进行基因检测以确定是否存在EGFR突变。此外，莫博替尼也可能引起一些副作用，例如皮肤反应、腹泻和疲劳等。因此，在使用莫博替尼时，需要密切监测患者的副作用情况。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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