布加替尼是一款全新alk酪氨酸激酶抑制剂，在延长患者生存、控制脑转移、改善生活质量等方面的疗效已经得到临床验证。2022年3月，布格替尼正式获得中国国家药品监督管理局批准。截至2022年3月，布格替尼已在全球40多个国家及地区获得批准，并获得FDA突破性治疗药物认证和孤儿药认证。
布加替尼的作用机制主要基于其选择性抑制ALK和ROS1激酶活性。通过抑制这些激酶活性，布加替尼能够有效阻止肿瘤细胞的生长和扩散。在临床试验中，布加替尼展现出了良好的疗效和安全性，为肺癌患者提供了新的治疗选择。
布加替尼克服ALK突变体导致的对克唑替尼的抗性，具有抗多种激酶（包括ALK、ROS1、胰岛素样生长因子-1受体、Flt-3）以及表面生长因子受体（EGFR）缺失和点突变的活性。布加替尼对ALK的抑制作用比克唑替尼高12倍，对ALK突变体有很高的抗性，故而可以用于治疗克唑替尼治疗后病情进展或不耐受的ALK阳性的转移性非小细胞肺癌患者。
布加替尼不仅对T790M双突变非小细胞肺癌具有一定功效，而且对C797S/T790M/del19三重突变细胞以及T790M/del19双突变细胞也有活性。因此，布加替尼很可能因为克服C797S突变耐药，而成为“第四代EGFR-TKI肺癌靶向药”，用于第三代靶向药奥希替尼耐药后的治疗。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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