吉非替尼是野生型和某些突变型EGFR的可逆性抑制剂,可抑制EGFR受体酪氨酸的自体磷酸化,从而进一步抑制下游信号传导,阻止EGFR依赖的细胞增殖。吉非替尼对突变型EGFR(外显子19缺失和外显子21 L858R突变)的亲和力大于对野生型EGFR的亲和力。吉非替尼在临床相关浓度下也可抑制IGF和PDGF介导的信号传导;尚不明确吉非替尼对其他酪氨酸激酶的抑制作用。表皮生长因子受体(EGFR)在正常细胞和肿瘤细胞均有表达,在细胞的生长分化过程中起重要的作用。非小细胞肺癌细胞中的EGFR突变(外显子19缺失和外显子21 L858R突变)可促进肿瘤细胞生长,抑制细胞凋亡,增加血管生成因子的产生,以及促进肿瘤转移。
吉非替尼(Gefitinib,也称为Iressa)是一种口服的小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKI),它能够特异性地抑制表皮生长因子受体(EGFR)的活性。EGFR是一种在肺癌中经常出现的突变基因,大约有15%的肺癌患者具有EGFR突变。吉非替尼通过抑制EGFR的活性,能够阻止肿瘤细胞的增殖、迁移和侵袭,从而达到治疗肺癌的目的。
事实上,只有约15%的肺癌患者具有EGFR突变,这意味着大多数患者无法从吉非替尼治疗中受益。此外,一些肺癌患者可能会出现对吉非替尼的耐药性,导致治疗效果不佳。因此,对于肺癌患者来说,选择适合自己病情
自2003年吉非替尼获得美国食品药品监督管理局(FDA)批准用于治疗晚期非小细胞肺癌以来,它已经成为肺癌治疗领域的重要药物之一。大量的临床试验和研究表明,对于具有EGFR突变的肺癌患者,吉非替尼能够显著延长生存期、提高生活质量、减轻症状,并且具有较好的耐受性。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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