阿昔替尼是血管内皮生长因子受体（VEGFR）抑制剂，这些受体与肿瘤血管生成相关，阻断VEGFR受体通路可以抑制血管生成，从而抑制肿瘤细胞增殖。阿昔替尼临床上主要用于既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌（RCC）的成人患者。
阿昔替尼是一种激酶抑制剂，专门设计用于抑制肿瘤生长和扩散的关键途径。它主要针对血管内皮生长因子受体（VEGFR）的信号转导，这是一种在许多类型的肿瘤中都存在的受体。通过抑制这些受体，阿昔替尼能够阻止肿瘤获取必要的营养和氧气，从而阻止其生长。
阿昔替尼用于治疗晚期肾癌头对头（阿昔替尼PK多吉美）三期临床试验结果显示：阿昔替尼组的无疾病进展生存时间明显延长，8.3个月对比5.7个月，疾病进展风险降低了35%，差异达到了统计学意义。
阿昔替尼的作用机制是通过抑制血管内皮生长因子受体（VEGFR）的活性，从而阻止肿瘤血管的形成和生长。在临床试验中，阿昔替尼显著提高了患者的生存期和生活质量，成为晚期肾细胞癌治疗的重要药物之一。临床前研究表明：阿昔替尼对细胞中VEGFR-1,2,3磷酸化抑制的IC50值在0.1-0.3nM，是上一代TKI药物的50-450倍，这是阿昔替尼具有良好临床疗效的基础；并且，阿昔替尼对VEGFR-1,2,3以外的靶点抑制较弱，因此，相关不良反应的发生率更低。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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