莫博替尼是一种口服药物，它通过抑制特定的酶来阻止肿瘤的生长和扩散。这些酶被称为酪氨酸激酶，它们在许多不同类型的癌症中都发挥着重要的作用。莫博替尼主要针对EGFR基因突变，特别是T790M突变，这是肺癌、结直肠癌和其他一些癌症中最常见的突变之一。

　　莫博替尼是一种不可逆的小分子EGFR TKI，可选择性靶向EGFR和HER2（ERBB2）外显子20插入突变体。莫博替尼及其两种活性代谢产物AP32960和AP32914在抑制EGFR方面的效力大致相同。

　　在临床试验中，莫博替尼显示出对某些癌症的良好疗效。它可以帮助控制肿瘤的生长，延长患者的生存期，并改善他们的生活质量。然而，像所有的靶向治疗药物一样，莫博替尼并不是对所有患者都有效。为了确定是否可以从莫博替尼中受益，需要进行基因检测，以确定是否存在T790M突变等特定的基因突变。

　　莫博赛替尼（TAK-788，Mobocertinib）是一种原研、有效、口服、不可逆的靶向EGFR ex20ins突变的酪氨酸激酶抑制剂，在美国获批用于经含铂化疗进展EGFR exon20ins突变的局部晚期或转移性NSCLC患者。在I/II期剂量递增/扩展研究中，莫博赛替尼显示出了不错的疗效（n=28，ORR 43%，mDoR 13.9个月，mPFS 7.3个月）。

　　对于抗肿瘤效果，客观反应率（ORR）随着莫博替尼剂量的增加而增加，因此，在每日总剂量为5~40 mg/d时ORR为0%（n/n=0/12），在80 mg时为22%（2/9）（将每天一次接受80 mg或每天两次接受40 mg的患者合并），在120 mg/d时为19%（4/21），在160 mg/d时的ORR为43%（12/28）。在接受160 mg/d治疗的28名EGFRex20ins患者中，研究者评估的确认应答率为43%，疾病控制率为86%，中位应答持续时间为14个月（未达到5.0个月），中位无进展生存期为7.3个月（4.4~15.6个月），12个月无事件发生率为34%。莫博替尼在具有不同EGFRex20ins变体的患者中均表现出抗肿瘤活性，其安全性与其他EGFR抑制剂一致。

　　基线脑转移患者在入组前需要进行脑放疗，研究者没有评估颅内活动，但评估了大脑中首次疾病进展的比率。在EXCLAIM队列中，68%存在基线脑转移患者首次进展出现在脑部，38%患者首次进展出现在脑部。这些观察结果表明mobocertinib可能对颅内活性有限。

　　莫博替尼在既往接受过治疗的EGFR ex20ins突变NSCLC患者中具有一定疗效，各亚组之间ORR无显著差异，并且安全性可控（ORR为28%、PFS为7.3个月、中位OS为24个月）；与历史标准治疗（二线多西他赛，ORR为14%、DoR为5.6-6.2个月）和免疫治疗相比（ORR为0-25%、DoR未报道），疗效更好。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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