卡马替尼是一种小分子激酶抑制剂，其作用机制是通过抑制MET激酶的活性，从而阻断癌细胞的增殖和扩散。这种药物最初是针对非小细胞肺癌（NSCLC）的研究而开发的，但随着研究的深入，人们发现卡马替尼在多种实体瘤中都有显著的治疗效果。
卡马替尼capmatinib在临床上可控制的浓度下抑制由缺少外显子14的突变MET变异体驱动的癌细胞生长，并在源自人肺肿瘤的鼠肿瘤异种移植模型中显示出抗肿瘤活性，该突变导致MET外显子14跳跃或MET扩增。卡马替尼capmatinib抑制由肝细胞生长因子结合或MET扩增触发的MET磷酸化，以及MET介导的下游信号蛋白的磷酸化以及MET依赖性癌细胞的增殖和存活。
肺癌是一种严重威胁人类健康的疾病，每年全球有数百万人被诊断出患有肺癌。其中，MET基因突变是一种较为罕见的肺癌类型，但随着医学研究的深入，人们逐渐认识到这种突变在肺癌发展中的重要作用。卡马替尼的研发正是基于对肺癌分子机制的深入了解，针对MET基因突变进行精准治疗。
卡马替尼的临床试验结果令人鼓舞。基于GEOMETRY mono-1的II期临床试验，在这项试验中，研究人员招募了97名带有MET外显子14跳跃突变的晚期或转移性NSCLC患者。研究结果表明，无论患者先前是否曾接受过治疗，Tabrecta卡马替尼均能带来显著治疗效果。在初治和经治患者中，Tabrecta卡马替尼的总缓解率分别为68%和41%。两组患者的中位缓解持续时间分别是11.14个月和9.72个月。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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