阿卡替尼Acalabrutinib又名阿可替尼、阿卡拉布替尼,是BTK的二代选择性抑制剂,相比第1代BTK抑制剂,有更好的特异性,较少脱靶去抑制其他激酶如EGFR、ITK、JAK3、HER2和TEC等。阿卡替尼通过阻断异常蛋白质的作用来工作,这种异常蛋白质是癌细胞繁殖的信号,有助于阻止癌细胞的扩散。2023年3月22日,阿可替尼/阿卡替尼在中国获批上市,用于治疗既往至少接受过一种治疗的成人套细胞淋巴瘤(MCL)患者。
ELEVATE-RR(ACE-CL-006)是阿卡替尼与伊布替尼的一项头对头随机、多中心、开放性III期非劣效性临床试验,用于先前接受过CLL治疗且具有高风险特征(存在17p缺失和/或11q缺失)的患者。
阿卡替尼的中位治疗暴露时间为38.3个月,伊布替尼的中位治疗暴露时间为35.5个月。与伊布替尼组相比,阿卡替尼组任何级别的房颤或房扑的发生率都显著降低。该研究中,作为一种选择性更强的BTK抑制剂,阿卡替尼在经IRC评估PFS这个主要研究终点方面显示非劣于伊布替尼,并证明阿卡替尼与伊布替尼具有相似的疗效,但耐受性可能更好。
用阿卡替尼治疗的恶性血液病患者出现3级或4级细胞减少,包括中性粒细胞减少、贫血、血小板减少和淋巴细胞减少。阿卡替尼治疗期间定期监测CBC。血液学毒性可能需要中断治疗、减少剂量或停止治疗。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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