卡比替尼Cotellic是一种口服小分子MEK抑制剂，MEK是一种蛋白激酶，是RAS-RAF-MEK-ERK信号通路的一部分，该通路可促进细胞的分裂和存活，在人类癌症（包括黑色素瘤）中往往处于激活状态。考比替尼旨在选择性阻断MEK蛋白的活性，从而阻断其下游的信号通路传导。
Cotellic(Cobimetinib)是一种MAPK/MEK1和MEK2蛋白的可逆性抑制剂。MEK蛋白是细胞外信号相关激酶（ERK）通路上游调节因子，可促进细胞增殖。BRAF V600E和V600K突变导致BRAF通路一系列因子的活化，其中包括MEK1和MEK2。在对表达BRAF V600E的肿瘤细胞移植小鼠模型中，卡比替尼(Cobimetinib)可抑制肿瘤细胞生长。
数据显示，与Zelboraf+安慰剂治疗组相比，Cotellic+Zelboraf联合治疗组疾病恶化或死亡风险显著降低，无进展生存期（中位PFS：12.3个月vs 7.2个月，p＜0.001）显著延长，客观缓解率（ORR：70%vs 50%，p＜0.001）、完全缓解率（16%vs 11%）更高。
尽管卡比替尼已经在许多临床试验中显示出了令人鼓舞的结果，但使用这种药物时仍需谨慎。与其他药物一样，卡比替尼也可能带来一些副作用，例如疲劳、恶心、皮疹等。因此，在使用卡比替尼之前，医生会仔细评估患者的病情和健康状况，以确保药物的效果和安全性。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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