他替瑞林（TALTIRELIN）是一种具有创新性的药物，旨在治疗某些神经系统疾病。它是一种选择性激动剂，能够与某些受体结合，从而激活神经细胞，改善神经功能。
他替瑞林的作用机制是通过与突触后膜上的NMDA受体结合，抑制Ca2+离子进入细胞，从而减少神经细胞的死亡。此外，它还可以抑制乙酰胆碱酯酶的活性，增加乙酰胆碱的浓度，进一步改善神经功能。他替瑞林（Taltirelin）是日本田边三菱公司研发的药物，2000年7月在日本上市，用于改善脊髓小脑变性患者的共济失调，为更方便SCA患者口服，2009年10月他替瑞林口腔崩解片在日本上市。这是世界上第一个批准的口服促甲状腺素释放激素(TRH)类似物，除具有内分泌作用外，还可发挥一定的中枢神经系统(CNS)作用。药效研究表明，他替瑞林通过脑TRH受体对CNS产生强而持久的多重作用，对CNS的兴奋作用比TRH强10～100倍，作用持续时间比TRH长约8倍。
一项纳入60例脊髓小脑变性患者的为期6周的随机、双盲、安慰剂对照、双向交叉的2期临床研究显示：他替瑞林组总体改善率优于安慰剂组(P=0.0394)，在指鼻试验和tapping-point试验中的神经评分方面显示优于安慰剂组的倾向，对自发性动作和总体精神症状改善也优于安慰剂(分别P=0.0448、P=0.0296)，所有不良事件均为轻至中度，在治疗期间和/或停药后消失。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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