替沃扎尼是一种酪氨酸激酶抑制剂。体外细胞激酶试验表明，tivozanib在临床上相关浓度下能抑制血管内皮生长因子受体（VEGFR）-1，VEGFR-2和VEGFR-3的磷酸化，并抑制其他激酶，包括c-kit和PDGFRβ。以及各种肿瘤细胞类型（包括人肾细胞癌）的肿瘤生长。

　　肾癌亦称肾细胞癌、肾腺癌，是最常见的肾脏实质恶性肿瘤。肾癌的病因至今不清。有统计表明可能与吸烟有关，特别是男性病人。另外，肾癌有家族现象，提示可能有遗传因素参与。在世界范围内，肾细胞癌的发病率约占成人恶性肿瘤的2%～3%，其分布具有明显的地域差异，北美、西欧等西方发达国家发病率最高，而非洲及亚洲等发展中国家发病率最低。

　　根据2020年美国临床肿瘤学会年会上发表的结果，替沃扎尼与索拉非尼相比，总体生存风险（OS）为0.97。tivozanib组的中位OS为16.4个月（95％CI，13.4-22.2），索拉非尼组的中位OS为19.2个月（95％CI，15.0-24.2）。但是，该研究包括先前接受过检查点抑制剂和VEGF抑制剂治疗的患者亚组，在这一人群中，死亡的HR为0.55，接受过2种先前检查点或VEGF抑制剂的患者的HR为0.57。在2020年ASCO会议更新之前，tivozanib的中位无进展生存期为5.6个月，索拉非尼为3.9个月。就反应而言，tivozanib导致总体缓解率为18％（95％CI：12％-24％），而索拉非尼组为8％（95％CI：4％-13％）。在研究期间，Tivozanib具有良好的安全性，与治疗相关的不良事件（TRAE）的比例为84％，而索拉非尼组为94％。

　　替沃扎尼是一种酪氨酸激酶抑制剂，通过抑制血管内皮生长因子受体（VEGFR）和血小板衍生生长因子受体（PDGFR）等靶点，发挥抗肿瘤血管生成和抑制肿瘤细胞增殖的作用。替沃扎尼的分子结构经过精心设计，使其能够高效地穿过细胞膜，与靶点结合，从而发挥药效。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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